《1-烷基-3-取代-4-氨基-5-吡唑甲酸酯与1-烷基-3-取代-5-氨基-4-吡唑甲酸酯的合成研究》.pdfVIP

中国海洋大学学报 第 卷 增刊 （ ）： #( #(=@ ’ )%$$)%N G 年 月 103.O7.-5PO8O-05/Q/.R03=.2SO8-*./5 ， ))( % +E ))( L 烷基 取代 氨基 吡唑甲酸酯与 ! # $ % 烷基 取代 氨基 吡唑甲酸酯的合成研究! ! # % $ !! ! ! 于凌波 ，李伟章 ，李英霞 （ 中国海洋大学教育部海洋药物重点实验室，山东青岛 ； 北京德康伟业医药科技有限公司，北京 ） !’ (())# ’ !))))) 摘 要： 合成了化合物 烷基 取代 氨基吡唑 羧酸酯（ ）和 烷基 取代 氨基吡唑 羧酸酯（ ），并对重要中间体 ! # $ % ! ! # % $ 取代 硝基吡唑 甲酸酯（ ）的 烷基化反应条件进行了较系统的研究，运用 ， 等核磁技术确证了 环戊 # $ % # ! *+,- ./012 ! 基 硝基 正丙基吡唑 甲酸乙酯（ ）和 环戊基 硝基 正丙基吡唑 甲酸乙酯（ ）等异构体的结构。 $ # % $%! ! $ % # $%!’ 关键词： 吡唑衍生物； 烷基化反应；合成 ! 中图法分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） 34!$’% 5 !(6%!6$))()#!)%$)% 氨基 吡唑甲酸酯（ ）不能通过取代肼衍生物与 ， % ! !# ) 引言 二羰基化合物的缩合反应来合成，这种直接缩合反应 方式会形成位置异构体 和 （见图 ），而且商品化的 ! 取代吡唑环是 个丰富的药效基团，许多具有免 ! 烷基肼种类很少，限制了化合物结构的多样性。 疫调节活性的磷酸二酯酶 （ ）抑制剂分子中都 170 因此，本文通过