《1-苯基(甲基)-3-甲基-5-(4,6-二甲基-2-硫代)-2-嘧啶基-4-吡唑甲酸酯类化合物的合成及生物活性》.pdfVIP

第 卷 第 期 南 开 大 学 学 报 自然科学 ,, 3 # $ [aQ4,, b 3 年 月 3 2 cdefgdhijehfklm nfelkfohlm pjhqikrhefehrnfjtfhijrhr CY_43 sssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssssss 苯基 甲基 甲基 二甲基 硫代 嘧啶基 ! # $% #’() * $* 吡唑甲酸酯类化合物的合成及生物活性+ ’ 刘 莹 赵国峰 李煜昶 金桂玉 南开大学元素有机化学研究所 元素有机化学国家重点实验室 天津 # ( ( (,./$ 摘 要 采用相转移催化方法将 苯基 甲基 甲基 二甲基 硫代 嘧啶基 吡唑甲醛氧化成酸 进而与 / # $, 0#1(2 3 $ 1 ( 卤代烷反应制得吡唑甲酸酯 所报道的 个新化合物结构经/ 和元素分析确证 初步的生测结 4 /2 9 9 4 5 678 :8 7; 果表明 其中几个化合物对小麦锈病有明显的抑菌活性 个别化合物表现出除草活性 ( ( 4 关键词 吡唑甲酸酯 合成 生物活性 = = 中图分类号 23243/ - 引 言 芳基杂环基 硫 醚化合物具有广泛的生物活性 如嘧啶 三嗪 氧 硫 基取代的羧酸衍生物是一类具 # $ ( # $ # $ 有高除草活性的化合物?/@ 1A 我们利用生物等排原理 将其中的芳基用吡唑杂环基取代 合成双芳香杂环 ( ( ( 硫醚类化合物 即含硫醚键的吡唑甲酸酯类化合物 并研究其反应条件 合成路线如下 ( ( 4 4 本文合成了 个未见文献报道的含硫醚键的吡唑甲酸酯 其化学结构经 / 和元素分 /2 ( 9 9 :8 5 678 7; 析确认 并对部分化合物进行了生物活性普筛 ( 4 / 实验部分 !B! 仪器及试剂 / 用 H- 型核磁共振仪或 3-- 型核磁共振仪测定( 为溶 5 678 CDEFG I J8KLMD8 NL O I LPLQ