《11-氨基-3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧代-6-甲基-二苯并[c,f][1,2]硫氮杂的合成》.pdfVIP

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2015-12-09 发布于河南
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《11-氨基-3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧代-6-甲基-二苯并[c,f][1,2]硫氮杂的合成》.pdf

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《11-氨基-3-氯-6,11-二氢-5,5-二氧代-6-甲基-二苯并[c,f][1,2]硫氮杂的合成》.pdf

第40卷第2期精细化工中间体 V01．40No．2 20lO年4月 iMEDIATES AP砌L2010 FINECHEMlCALINTEl i 11一氨基一3一氯一6，1 [1，2]硫氮杂的合成曹爽。张珩。，杨艺虹。张秀兰。黄娇娇 (武／更．y-程大学绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北武汉430074) 个重要中间体。以4一氯-2一磺酰氯一苯甲酸甲酯和肛甲基苯胺为原料，经过缩合、水解、环合、还原、氯代和氨化共6步反应．得到产品1，总收率46．6％。1的结构经1HNMR，IR和MS确证。关键词：噻萘普汀；硫氮杂；环合；氯代中图分类号：R971．43文献标志码：A 文章编号：1009-9212(2010)02-0026埘 of Synthesis CAO NG NG NG Xiu-lan，HUA Shuang，ZHANG肌矿，YAYi-hong，ZHA Ji∞--jiao forGreenChemicalProcessof of Instituteof Education，Wuhan (KeyLaboratory Mimstry 430073，China) a forthe of from intermediate significant synthesisTianeptine．里wagsynthesized methyl and anilineinsix inan of wagconfirmed -benzoate overall 46．6％．Thestructureofthe N-methyl steps yield product and 1HNMR． withIR，MS Key words：tianeptine；thiazepine；cyclization；chlorination 1前言酯在碱催化下缩合，然后水解制得噻萘普汀；二是由l一氨基一3一氯一6，ll一二氢一5．5一二氧代_6一甲基一噻萘普汀(Tianeptine)商品名为达体朗 (Tatin01)，是法国施维雅公司研制的抗抑郁药物，催化下缩合，然后水解制得。由于中间体7对碱不于2001年在中国上市。噻萘普汀具有较好的抗抑稳定，使得缩合反应收率极低，且极难提纯。而量郁和抗焦虑作用，它通过促进五羟色胺的再摄取，的盐酸盐较稳定，缩合反应较易进行，收率较高。达到抗抑郁的效果．其副反应的发生率及严重程度故笔者主要研究了合成噻萘普汀的重要中间体! 均较传统的三环类抗抑郁药少而轻，患者对药物的