《失眠的治疗》.ppt

佐匹克隆（Zopiclone) 非苯二氮卓催眠药，服药2小时血浓度达到高峰。 对REM睡眠有影响，因此影响了睡眠周期。 维持睡眠时间8-9小时，对于频醒和早醒患者效果好，但是次日有短暂宿醉及口苦感。（未被FDA批准) 对记忆功能有影响 扎来普隆（Zaleplon) 非苯二氮卓类催眠药，服药1小时血药浓度达高峰。 血浆半衰期短，不能给患者足够的睡眠时间，次日残余效应轻微。 临床研究结果显示扎来普隆能缩短入睡时间，但还未表明能增加睡眠时间和减少清醒次数。 对记忆功能有损害，随剂量增加损害增加。 剂量增加会出现失眠反弹。 思诺思（唑吡坦） 咪唑吡啶类 酒石酸唑吡坦 全球最多选用的非安定类安眠药 收录于美国食品药品管理局目录(FDA) 思诺思?的药代学特点 迅速从肠胃道吸收：Tmax=1.6小时 半衰期短：T1/2=2.5小时 代谢产物无活性 下列人群使用时注意 老年人：剂量减少(Cmax和Tmax增加，但无蓄积作用) 肾功能障碍：无需剂量调整 肝功能障碍：减量使用 思诺思?作用机制 选择性作用于?-氨基丁酸/苯二氮卓复合物上的?1受体 ?1受体：催眠作用 ?2受体：肌肉松弛、抗焦虑、抗惊厥作用 ?3受体：作用至今不明，估计与肌肉松弛作用相关 使?-氨基丁酸受体对?-氨基丁酸位点A的亲和力得到增强 来自脑的兴奋性冲动得以抑制 导入睡眠 新型非苯二氮卓类催眠药物 ------ 右佐匹克隆 右佐匹克隆，是从母体药物佐匹克隆中分离出的单一右旋异构体，属非BZs镇静催眠药，作用主要通过与GABAA受体位点上的与α1、α2、α3和α5亚型结合①； 与GABAA受体的结合亲和力是佐匹克隆的2倍； 是效力最强的非苯二氮卓类GABAA调节剂① 。 ★成年患者： 推荐起始剂量入睡前2mg； 可根据临床需要起始剂量为3mg或增加到3mg。 ★老年患者： 入睡困难推荐起始剂量睡前1mg，必要时可增加到2mg； 有睡眠维持障碍推荐剂量入睡前2mg； ★特殊人群： 严重肝脏损伤患者慎重，初始剂量为1mg; ★合用CYP抑制剂： 与CYP3A4强抑制剂合用，初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg 适应症：用于治疗失眠。 右佐匹克隆是第一个由美国FDA批准的没有短期使用限制的镇静催眠药物，已被批准用于入睡困难患者及睡眠维持困难患者的治疗。① 长达12个月的长期使用后没有发生耐药性的证据，中断治疗后无反跳性失眠或严重的撤药反应。② 1、The Role of Eszopiclone in the Treatment of Insomnia. Adv Ther (2009) 26(5):500-518.DOI 10.1007/s12325-009-0026-5 2、Lunesta＠(eszopiclone) prescribing information.Sepracor, Inc. web site. Available at: . Accessed December 16, 2008. 适应症：用于治疗失眠。 1、The Role of Eszopiclone in the Treatment of Insomnia. Adv Ther (2009) 26(5):500-518.DOI 10.1007/s12325-009-0026-5 2、Lunesta＠(eszopiclone) prescribing information.Sepracor, Inc. web site. Available at: . 结论 (2) 无次日残余效应 无记忆功能影响 无失眠反跳现象 无耐受现象 与中枢抑制药物合用时有可能的相加作用 副反应少见 * 失眠是一个世界性问题，在全球范围内，失眠的发生率高。在英国、美国的发生率分别为37%和40%，而在中国达到43.4%。 * 而长期失眠也使精神疾病的发生危险性更高，研究发现，失眠的患者中抑郁症的发生率远远高于无失眠人，达4倍之多。 * Various medications that the patient may be taking for other disorders as well as substances like nicotine, alcohol and caffeine can cause insomnia.1-3 Certain over-the-counter products may also cause insomnia.1-3 Elderly patients may be particularly prone to drug-induced insomnia. Not only do many of them take numerous prescri