《2014年执业药师《药理学》考前精编资料汇总十四章》.docVIP

2014年执业药师《药理学》考前精编资料：十四章 第十四章　抗恶性肿瘤药 　　概述 　　【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类 　　(一)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物 　　1.嘌呤核苷酸合成抑制剂——巯嘌呤等。 　　2.胸苷酸合成酶抑制剂——氟尿嘧啶等。 　　3.二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤等。 　　4.核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲等。 　　5.DNA多聚酶抑制剂——阿糖胞苷等。 　　(二)直接破坏DNA结构和功能的药物 　　烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼——与DNA交叉联结; 　　博来霉素——产生自由基破坏DNA结构。 　　(三)干扰RNA转录的药物 　　放线菌素类、柔红霉素、阿霉素——嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。 　　(四)影响蛋白质合成和功能的药物 　　门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱——干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。 　　(五)影响体内激素平衡的药物 　　雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。 　　【各论】核心考点! 　　一、干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶 　　干扰核酸(DNA、RNA)生物合成药 记忆技巧TANG 　　1.嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤 嫖娼者，二流子 　　2.胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶 胸前戴座佛 　　3.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤 二甲 　　4.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用抢? 　　5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 多聚聚，才甜蜜 　　临床应用 不良反应 　　氟尿嘧啶 消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌 ①消化道反应 　　②骨髓抑制 　　③脱发 　　阿糖胞苷 首选——急性非淋巴性白血病 3+ 　　血栓静脉炎、肝功能受损。 　　羟基脲 慢性粒细胞性白血病 　　临床应用 不良反应 　　甲氨蝶呤 1.急性白血病; 　　2.绒癌; 　　3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。 3+ 　　间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎 　　巯嘌呤 1.急性白血病; 　　2.免疫抑制剂——肾病综合征、红斑狼疮以及器官移植 3+致畸胎 　　二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物 　　——“两安两素一铂金” 　　临床应用(最主要) 不良反应(特殊) 　　环磷酰胺 广谱 ①膀胱炎 　　②致癌、致畸、致突变 　　白消安 慢性髓性白血病——效果显著 肺纤维化 　　续表 　　临床应用(最主要) 不良反应(特殊) 　　丝裂霉素 各种实体瘤——胃癌、肺癌等 持久的骨髓抑制 　　博来霉素 睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤 1.最严重：肺毒性 　　2.骨髓抑制：很轻 　　续表 　　临床应用(最主要) 不良反应(特殊) 　　顺铂 联合用药，治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等 肾毒性、耳毒性(尤其儿童) 　　三、干扰RNA转录的药物 　　——RNA，就2个：多么温柔，令人放心啊! 　　临床应用(最主要) 不良反应(特殊) 　　放线菌素D 绒癌 抑制骨髓、胃肠反应 　　多柔比星 ①急性白血病、恶性淋巴瘤 　　②乳腺癌 1.心脏毒性 　　2.骨髓抑制明显 　　四、影响蛋白质合成与功能的药物 　　——都是厨房能见到的：两碱一醇。 　　临床应用 不良反应 　　长春碱 +顺铂+博来霉素——睾丸癌首选 骨髓抑制 　　长春新碱 急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤; 　　单独用于儿童急淋 骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重 　　紫杉醇 治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物 骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性 　　儿童急淋 　　——长春新碱 　　——神经毒性 　　【长春碱、长春新碱】的作用机制—— 　　通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期——M期细胞周期特异性药。 　　【紫杉醇】的作用机制 　　与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使之停于G2晚期或M期。 　　作用特点 机制 　　门冬酰胺酶 急淋， 　　常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用 催化门冬酰胺分解，阻断肿瘤细胞蛋白合成 　　三尖杉酯碱 急粒 抑制蛋白质合成的起始阶段 　　五、影响体内激素平衡药 　　临床应用 　　他莫昔芬 ER(+)的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药 　　氨鲁米特 乳腺癌，尤其是ER(+)者 　　氟他胺 与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用——治疗前列腺癌 　　【抗恶性肿瘤药总结TANG】 　　1.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干扰合成打假球，最终得了糖尿病。 　　2.直接破坏DNA结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂 两安两素一铂金，破坏结构真闹心。 　　3.干扰RNA转录药 放线菌素D、多柔比星 多么温柔，令人放心啊。 　　4.影响蛋白质合成和功能药 (1)长春碱、长春新碱、紫杉醇 　　(2)门冬酰胺