川楝子炮制工艺及其质量标准的研究.pdfVIP

摘要 摘要 中药炮制是我国的一项传统制药技术，也是我国医药学特有的制药术语，历史悠久，内 容丰富，体现了朴素辩证法思想，对中药学的发展作出了重要贡献，是中医药的特色之一。 为此， “七五”、 “八五”期间，中药白附子、商陆等40种中药的饮片炮制，被列 为国家重点攻关项目，作了系统研究。以期利用现代医学理论和科技手段对中药炮制理论和 方法进行去粗取精、去伪存真，达到改革完善中药炮制方法之目的。 本文对川楝子炮制工艺及质量标准，开展了以下研究工作： 化合物，经化学方法和波谱分析相结合，鉴定了其中的10个化合物，分别为：桂皮酸、2一 甲氧基一5羟基苯甲醛、东莨菪内酯、川楝黄素D1、川楝黄素D2、咖啡碱、p一谷甾醇、异 川楝素，川楝素和胡萝l苷。其中，桂皮酸、2-甲氧基一5羟基苯甲醛、东莨菪内酯、川楝黄 素D1、川楝黄素D2和咖啡碱为首次从川楝子中分得。运用柱前衍生的方法和GC-MS测定， 鉴定出川楝子中37个有机酸，分别是2-甲基丁酸、苯甲酸、苯乙酸、一羟基一辛酸、桂皮酸、 软木酸、2一羟基苯甲酸、4一羟基一3一甲氧基一苯甲酸、月桂酸、杜鹃花酸、10-氯一10-氧一癸酸、 肉豆蔻酸、正十五酸、3一甲基十五酸、4一羟基一3甲氧基一桂皮酸、邻苯二甲酸、9一十六 十八碳二烯酸、4-甲酯基一3一十一烯二酸、6,9，12一十八碳三烯酸、11一二十烯酸、二十酸、 松香酸，9，12，15一十八碳三烯酸、亚油酸、山嵛酸、二十三酸、二十四烷酸、二十五酸、2 甲氧基一二十三酸、蜡酸和二十八酸。 (2)川楝子炮制工艺研究以总萜含量为指标，从分子水平设计了川楝子炮制品的研 究方案，较系统地考察了炮制工艺，证实了一直沿用至今的切厚片规格的合理性，确定了各 种炮制品的最佳工艺参数。 (3)川楝子主要药效学研究通过急性毒性实验和镇痛抗炎实验，对川楝子活性部位 进行了筛选；并对炮制品进行了药效和毒理实验的比较实验。结果表明，川楝子经过炮制后， 镇痛和抗炎作用明显加强，尤其是镇痛作用增强显著。醋制品导致抗炎作用下降，与其使活 性成分发生水解反应，造成活性降低有关。 定，研究了各炮制方法对成分变化的影响，结果表明川楝子炮制后挥发油含量明显降低，酸 性成分的含量也大幅度刚氐，能够减少对胃肠道的刺激性。 (5)川楝子质量标准研究通过薄层色谱鉴别和HPLC法测定川楝子中川楝素含量的 方法，能够有效的控制饮片质量。 (6)川楝子谱效学研究建立了川楝子的HPLc指纹图谱，通过中药信息学对所得实 验数据进行数据处理，探讨了指纹图谱与药效之间的谱效关系，以揭示川楝子炮制的科学内 涵。结果表明，炮制后，与镇痛作用呈正相关的组分明显增多，与抗炎作用呈正相关和负相 关的组分含量也明显增多。 实验表明，川楝子不宜采用醋制的方法，在临床应用上也应有所区别，即镇痛多用炒 Jl 』I}楝子炮制工艺及质量标准规范化研究 制品，抗炎应首选盐制品。 综上所述，本文在中医药理论指导下，将传统与现代方法相结合，较系统地研究了川楝 子化学物质基础，优化了川楝子炮制工艺，结合药效毒理研究、指纹图谱研究与川楝素测定， 探讨了其谱效关系，建立了川楝子饮片的质量标准，实现了JII楝-T-饮片炮制工艺的规范化、 质量标准的科学化，为中药炮制品的科学研究提供了借鉴。 摘要 III Abstract an intheclinical The ofTraditionalChinese role preparation Medicine∽岣playsimportant ofTCM．The ofTCMwill applicationandproductionsystematic to thebasisthe ofTCM．