噁唑类化合物的合成方法的研究.pdfVIP

硕Ij学化论文 摘 要 嗯唑、苯并嗯唑以及2．乙酰基苯并嗯唑类化合物的合成及其生物活性的研究 是杂环农药、医药、光学材料、防火材料等领域中的一个重要发展方向。其中这 三类化合物的构建方法学研究越来越受到化学工作者的重视。 本课题组在杂环化合物合成方法研究中取得了一些进展。本论文首先研究了 基苯并嗯唑。经过详细研究，发现该反应首先得到中间产物2．乙基苯并嗯唑，然 后进一步氧化得到2．乙酰基苯并嗯唑，利用我们建立的方法合成了6个2．乙酰基 苯并嗯唑类化合物，收率20％左右。而邻氨基苯酚在POCl3／DMF条件下反应， 高产率地得到苯并嗯唑。同时研究了a．乙酰氨基酮在POCl3／DMF条件下的反应， 结果只得到2，4，5．三取代嗯唑类化合物。 在合成a．乙酰氨基酮原料的过程中，由邻二酮化合物出发，得到邻羰基肟。 空间位阻较大的邻羰基肟在zn／HOAc体系中反应时，没有得到6c．乙酰氨基酮， 而是得到脱去a．乙酰氨基的单酮产物。经过研究，我们认为首先是肟基被还原为 氨基，然后经由消去氨基得到酮。 芳基、2．苯乙烯基苯并嗯唑类化合物。并研究了反应温度、溶剂、羧酸的活性、 物料比对反应产率的影响，通过对这些影响因素的研究发现，羧酸的活性对产率 的影响比较大，2．烷基苯并嗯唑的产率最高。在优化的条件下高收率地合成了一 系列该类化合物。 同时研究了n．氨基酮和羧酸在POCl3条件下以CHCl3为溶剂， 高收率地合成了2，4，5．三取代嗯唑化合物。 关键词：嗯唑；苯并嗯唑；2．乙酰基苯并晤唑；合成方法 Ⅱ Abstract of and and oxazoles，benzoxazoles bioactivitystudy Synthesis oneofthemost fieldsinheterocycle zOlesis important andmore chemists and more synthetic paid material material．Recently fire．proof of and tothe oxazoles，benzoxazoles2。acylbenzox_ attention methodologies synthetic azoles． the ourstudiestowards studied of compounds，we Incontinuation heterocycle under and POCl3／DMF reaction got2。acyl- of』Ⅱ(2一hydroxyphenyl)propionamide