王不留行抑制血管新生有效部位的提取分离及活性评价.pdfVIP

L 摘要 摘 要 背景与目的：肿瘤血管生成为肿瘤恶性生长和转移提供营养和途径，因此抑制肿瘤 血管生成成为肿瘤生物防治的新策略，在过去的十年引起了人们极大的兴趣和关注，目 前数十种针对肿瘤血管形成的分子机制所设计的血管生成抑制剂已进入临床试验。血管 内皮细胞在血管发生中具有重要作用，通过抑制内皮细胞增殖可以抑制肿瘤血管生成， 进而抑制肿瘤的恶性生长和转移。本研究采用人微血管内皮细胞模型(HMEC．1)LL较不 同工艺路线得到的王不留行提取物体外抑制血管生成的作用，选取药效好的组分进行急 性毒理学及体内药效学的研究。 研究方法：采用系统溶剂萃取法和按目标萃取将王不留行水提物及醇提物分别进行 部位分离，得到有机萃取相14个组分，经旋蒸、冷冻干燥得冻干粉末。SRB法测定药 物对人微血管内皮HMEC．1细胞增殖的影响及IC50大小；对活性较好的组分初步定性 并用紫外分光光度法测定其皂苷含量；顶空法检测有效部位的正丁醇残留；划线法测定 细胞迁移；通过测定细胞外液LDH的释放监测并比较不同提取部位的细胞毒性。按照 常规急性毒理学方法，测定最小致毒量和最小致死量；取两剂量之间高(1000mg／kg)、 低