盐酸伊立替康脂质体的制备及其体外药剂学行为的研究.pdfVIP

中文摘要 盐酸伊立替康脂质体的制备及体外药剂学行为研究 摘 要 目的：盐酸伊立替康是一种半合成水溶性喜树碱衍生 物。喜树碱是1966年Wall等人从洪桐科植物喜树的茎皮中 提取得到的ll】。临床上使用喜树碱治疗胃癌、膀胱癌、白血 病和结肠直肠癌等。但由于其水溶性差，难以制成适合的剂 型，毒副作用比较大，除胃肠道毒性和骨髓抑制外，严重者 还会损伤。肾脏产生血尿，这些都使喜树碱的应用受到限制。 Honsha 盐酸伊立替康(CPT-11)是日本第--*U药和Yakult 公司于1994年开发上市的抗肿瘤药物【2】。盐酸伊立替康水溶 性好，抗肿瘤活性比喜树碱高，毒性比喜树碱小。它是美国 FDA40多年来，继5-FU以后，再次批准用于转移性结、直 肠癌一线治疗的药物。 盐酸伊立替康作为治疗转移性结直肠癌的有效药物，目 前只有注射剂一种剂型，其主要的不良反应为中性粒细胞减 少症和腹泻。长期大量应用难以耐受【3ql。 脂质体是～种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种 新剂型。它具有类细胞结构，进入