Ⅰ.米力农的合成工艺的分析Ⅱ.三甲硅基在有机合成中的应用.pdf

摘 要 本论文共分两大部分 第一部分： 综述了治疗充血性心力衰竭的药物——米力农的药理、临床研究进展，对米 力农合成工艺路线及米力农粗品的纯化方法进行了研究和改进，以4一甲吡啶为 起始原料经三步反应制备出了合格的产品。实验中详细研究了卜(4-毗啶基) 丙酮在不同投料比、不同温度、不同反应时间下的收率，对实验条件进行了优化。 同时对米力农粗品的纯化工艺进行了研究，使之达到米力农注射药用标准。 关键词：米力农 合成 纯化 第二部分： 研究了三甲硅基在有机合成中的应用。主要研究了一种新犁路易斯酸一．=j：碘 化镓在烯丙基三甲基硅烷和醛发生亲核反应生成高烯丙基醇中的催化作用。摸索 了三碘化镓在不同溶剂、不同温度及不同催化用量下对不同醛的催化作用。本实 验首次将三碘化镓作为催化剂应用于有机化学反应的催化，取得良好的效果。相 对于其它催化烯丙基三甲基硅烷和醛反应的催化剂，三碘化镓具有以下优点： 一．良好的催化效果，二．简单的催化条件，三．来源易得，相对便宜，四．毒 性、污染相对较低，因而有着较好的应用前景。 同时，我们初步探讨了三甲基氯硅烷在金属有机反应中保护氨基的应用。即 用三甲硅基取代有机化合物氨基中的活泼氢后，获得高化学稳定性的中间产物且 不影响其他基团的反应活性。反应结束后，氨基可以通过水解或醇解脱去保护基。 关键词： 三甲硅基三碘化镓催化氨基保护 Abstract two has ThiS thesis parts l： Part and ofanew ve The clinica]developmentcongestl pharmacology andtheteehniCS failure weresummarized heart agent——。“-———miirinone were of and modified．The routessynthesispurification eligible was from a pyridinethroughthree—step prepared4-methyl production the we studiedthe of experimentsparticularly yield process．In from indifferentmaterial pyridine 1一(4-pyridinyl)acetone4-methyl ratJ0，different reactiontimeand the temperature，differentoptimize crude 11eacziODconditions．Thentheobtained miirinonewaspurified toaccordwiththestandardofmi1rinonefor