多组分串联反应合成56元杂环化合物.pdf

摘要 舢fI|ffIjJIfffff『fIfIj『『|f『Ⅲ『『『『ffff|『舢 摘 要 5，6元杂环化合物在化学、生物学和材料科学等领域表现十分活跃。多组 分串联反应是一种会聚性反应，是有机化学的前沿领域和热点，利用高效的多 组分串联反应合成5，6元杂环化合物具有重要的研究和应用价值。 本文在综述了多组分串联反应的代表性文献基础上，开展了多组分串联反 应合成5，6元杂环化合物的研究工作，主要内容有： 1．3，6．二氢．1，3．噫嗪衍生物的合成。1，3．嗯嗪衍生物具有多种生物活性． 本章在综述了l，3及1，4一偶极多组分环加成反应的代表性文献的基础上，探索 了合成3，6．二氢，1，3．嚼嗪衍生物的新方法，即a，p．不饱和亚胺，丁炔二酸酯， 芳香醛三组分反应，一锅法合成3，6．二氢一l，3．嗯嗪衍生物，收率为36．97％，并 NMR、13C 采用X_单晶衍射、1H NMR、IR以及Hl洲S对合成的34个新化合 物进行了结构表征。此方法无需催化剂及其他添加剂，操作步骤简单，条件温 和。该研究提供了一种新颖的合成高度衍生化的3，6．二氢．1，3一嗯嗪衍生物的方 法。 2．18F标记纺锤体驱动蛋白(KSP)抑制剂探针前体的合成。KsP抑制剂是 近十多年发展的一类新型的抗肿瘤药物。开发用于治疗和诊断肿瘤的同位素标 记的KsP抑制剂探针(显像剂)具有重要的理论和应用价值。本章基于Biginelli 反应，Povarov反应等多组分串联反应为合成手段，在相关活性分子结构的基础 上，设计合成18F标记KsP抑制剂PET显像剂前体，获得10个5，6元杂环的 NMR、13c 18F标记KsP抑制剂前体及19F标记物对照样。并采用1HNMR以及 ESI等对其结构进行了表征．为18F标记合成KsP抑制剂研究打下了良好的基 础。 关键词：5，6元杂环化合物，多组分串联反应，嗯嗪衍生物，纺锤体驱动蛋 白抑制剂，PET显像剂，18F标记 摘要 Abstract are inthefieldsof 5，6一memberheterocycliccompouIldsVe巧actiVe chemistIy’ mate订al taIldemreactiollsare biology锄d science．Multi—component conVe唱ent are of andmehot is me南Dntiers reactions，which o唱舭icchemistry spots．It of ofValueto the 5， veDr research锄d印plicationsynthesis obviouslyimponantgood 6一member e侬cient tandem hetcmcycliccompoundsbyusing multi—component reactions． 11lis discussedthe talldem p印钉Imillly multi-componentreactioIlS，reponed tlleworksofthe of