含嘧啶和哒嗪环的新型除草剂设计、合成及其生物测定.pdfVIP

Y303413 摘要 在除草剂中有很多品种含有二苯醚结构。在系统的研究了其结构与 活性关系的基础上对二苯醚结构进行改造.。设计合成了三大类二十六 个二芳醚化合物，通过 ’H-NMR、元素分析、MS和IR对它们的结构 进行了鉴定，并优化了新化合物和相关中问体的合成方法。 沦文系统地研究了合成中所涉及的2一芳氧基一4-氯嗜呢与乙醇钠的 新反应，发现被取代的是芳氧基，而不是卤原子。进一步研究发现:乙 氧基负离子与2,4一二芳氧基嗜咤反应，选择性地进攻4位上的芳氧基生 成4一烷氧基一2一芳氧基喀吮。 论文还对这三类类 目标化合物进行了生物活性测定。初步生测结果 表明:这三类化合物都有一定的除草活性。苯环间位上有取代基的3- 芳氧基一6-(二甲基)氨基哒嗦活性较高。 U/ 、/ 、/ 以/ v 关键词:二苯醚、构效关系、二芳醚、取代反应、除草活性、 户匕‘...-， 一 二 ___ . 、.~一 ABSTRACT Onthebasisofsystematicstructure-activityrelationshipstudieson diphenylethermPE),astructurewhichlotsofherbicideshave,threekinds ofnewdi-arylethercontaintaining26compoundsweredesignedand synthesized.Theirstructureswerecharacterizedbyelementalanalysis,H- NMR,MSandIR.Thesyntheticmethodsofthenewcompoundsandtheir relatedintermediateswereoptimized. Thenewnucleophilicsubstitutionreactionof2-phenoxy-4-halo- pyrimidinederivativeswithNaOR,inwhichPhenoxylgroupwere substitutedratherthanthehaloatomThereactionof2,4- diphenoxypyrimidinewithNaORhasbeenfurtherstudied,andamethodof synthesizing2-phenoxy-4-alkoxylpyrimidinehasbeenfound. Inaddition，thebioassayhasbeendone.ThePreliminarybioassay showed:allofthecompoundsexhibitedherbicidalactivity.am-position substitutioninthephenylof3-(substitutedphenoxyl)-6-dimethylamino- pyridazinesresultedinhighactivity. Keywords:Diarylether,Structure-activityrelationship,Diphenylether， Nucleophilicsubstitutionreaction,Herbicidalactivity 第一章 前言 1.1除草剂化学的发展方向11-31 纵观当今世界农药的发展趋势，除草剂是研究最为活跃，发展最为迅速的一 类农用化学品。在整个农药化学中，除草剂化学也便成为最引人注目的研究领 域。随着新兴学科的兴起和相关学科的发展，给除草剂化学的发展注入了新的活 力。这其中包括: 1)有机合成技术的不断完善以及新合成方法的应用。可以说，除草剂分子的合 成是除草剂化学的核心。在新除草剂分子的合成中，越来越多地得益于合成化学 的发展。诸如:金属有机反应、立体有择反应、自由基反应、杂环化学及组合化 学，甚至于生物化学的发展已经将除草剂分子的合成带入新的境界 2)分离