知母中降糖活性成分的提取、结构修饰及其ACE抑制活性的构效关系的分析.pdf

两南人一≯硕十学侮论文 摘要 曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼鼍I ．。．| II 一一一 一--皇曼皇曼曼曼曼!蔓曼曼曼曼曼 知母中降糖活性成分的提取、结构修饰及ACE抑制 活性构效关系研究 药用资源化学专业硕士研究生蓝萍 指导教师 李学刚教授 摘要 知母为百合科植物知母AnemarrhenaasphodeloidesBge．的干燥根茎，是我 国传统的常用中药，具有降血糖n，2，驯，抗氧化H3、保肝利胆拍3等功效。本实验以Q 一葡萄糖苷酶为靶标，对知母中降糖活性成分进行提取分离纯化，得到知母中降糖 活性单体芒果苷。并对芒果苷3位上的酚羟基进行烷基化修饰，研究了芒果苷及 其衍生物生理活性，并且还重点研究了芒果苷对ACE酶抑制活性的构效关系。研 究结果如下： 1、知母中降糖活性成分的提取、纯化 以Q一葡萄糖苷酶为靶标，采用大孔吸附树脂色谱法和重结晶等操作对知母的 醇提物进行分离纯化。筛选知母中Q一葡萄糖苷酶抑制剂。结果表明知母30％醇洗 脱物对Q一葡萄糖苷酶抑制活性最强，对其进一步分离纯化，分离出知母中降血糖 活性单体，经1H-NMR等结构鉴定为芒果苷。 2、芒果苷3位上的酚羟基的烷基化修饰 本实验研究了不同溶剂、反应时间、反应物配等因素比对合成3一烷氧基芒果 苷衍生物产率的影响。确定了3一烷氧基芒果苷的合成方法为：芒果苷：氯代烃为 1：1．1，DMF为溶剂，在45-55。C的温度下加热回流反应5小时。然后将产物纯 NMR、培C 化通过UV、IR、1H NMR、等方法确认了合成化合物结构。 3、芒果苷及其衍生物对ACE酶的抑制活性 本实验室对芒果苷及其衍生物的ACE酶的抑制活性及构效关系进行了研究。 结果显示，相较于芒果苷，芒果苷衍生物对ACE酶的抑制活性大大增强，其中3一 辛氧基芒果苷在所有3一烷氧基芒果苷衍生物中表现出最高的抑制活性，是芒果苷 抑制率的三倍。而且芒果苷衍生物对ACE酶的抑制活性还呈现出一定的规律，当 烷基链碳原子数小于8时，抑制活性随着碳链的延长而增加，但当烷基链碳原子 数大于8时，抑制活性随着碳链的延长而下降。 关键词：知母、芒果苷、3一烷氧基芒果苷、Q一葡萄糖苷酶抑制剂 ACE抑制活性 两南大学硕十学何论文 ABSTRACT 曼皇鼍曼曼皇曼曼鲁曼兰曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼皇曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼曼舅m一_一I I曼曼曼鼍曼曼鼍曼!!皇!蔓 Extractionandmodificationof inhibitorfromAnemarrhena and asphodeloides Inhib ofderivatestoACE itoryActivity Ab stract TherhizomeofAnemarrhenahasbeenusedasatraditionalChinesemedicinefor asphodeloides thousandsof hasbeendemonstratedtohavevarious as years．It pharmacologicaleffects，such used asthe anti．diab