新型表面活性剂的研究与应用.pptVIP

新型表面活性剂在药学中的应用 表面活性剂发展历史 肥皂的起源: 最早的肥皂配方起源于西亚的美索不达米亚, 约在公元前3000年的时候，人们便将1份油和5份碱性植物灰混合制成清洁剂 考古学家在意大利的庞贝古城遗址中发现了制肥皂的作坊。说明罗马人早在公元2世纪已经开始了原始的肥皂生产。 合成洗涤剂 在药物载体中的应用 表面活性剂可以形成多种缔合体系 ,如胶束、 囊泡、 液晶等. 这些缔合体系能增溶药物、 保护药物不受外界因素干扰 ,并且能够控制药物的释放 ,所以其在药物载体中的应用逐渐受到人们关注。 囊泡首次被报道是在上世纪70年代的化妆品领域，80年代后，人们开始关注和研究这一载体技术并将其逐渐应用于药物的靶向传递。 近年来，随着新型药物传递系统的研究与开发，发现脂质体和囊泡具有与细胞膜非常相似的双分子层结构，因此具有良好的生物相容性，能够降低体内毒性，起到药物靶向作用，并能调节药物体内分布和释放，提高生物利用度。 表面活性剂在药物分析中的应用 Microemulsion electrokinetic Chromatography and its Applications 表面活性剂在药物提取中的应用 芦荟叶和鼠李皮中蒽醌苷的提取，Tween-80和CTAB具有明显协同作用 报春根皂苷提取 Tween-80 番泻苷的提取，Tween Myrj PEG-400等均具有协同效应 黄岑苷 Tween-80 表面活性剂还可以促进从植物中提取挥发性油酯，胡萝卜素、叶绿素、脂肪等 磺酮类的提取 芦丁中总黄酮的测定 Tween-20 生物碱的提取 在药物合成中的应用—PTC技术 1951 年, Fuoss和Edelson 首次出把疏水链两端各连结一个离子基团的分子称为: bola 式电解质”(bolaforn electro lyte, 简写为“bolyte”或“bolion” ) 对于其中疏水链较长的 bola型化合物, 德国Fuhrhop 教授等首先使用了 bola 两亲化合物(bolaamphiphile)这一术语来表述Fuhrhop 教授在该领域做了开创性的工作 ,并于 2004 年发表了长达 37页的综述。 Fuoss R M, Edels on D. J . Am. Chem. Soc. , 1951, 73 (1) :269- 273 Fuhrhop J H , Bach R. Adv. Supramol . Chem. , 1992 , 2 : 25—63 Fuhrhop J H , Wang T Y. Chem. Rev. , 2004 , 104 : 2901— 2937） Bola两亲化合物是一类新型的表面活性剂, 近十 多年来引起了科学家们越来越大的兴趣, 其重要原因是它在生物膜模拟方面具有良好的应用前景。虽然两亲分子在溶液中形成的囊泡作为生物膜的最佳模拟体系已广为人知, 但是人工合成囊泡的保存稳定性和热稳定性都还不够理想, 远远比不上生物膜的情形。而通过生物学研究, 人们发现自然界中有一种细菌阿卡菌, 生长在特殊的环境如温泉和海底火山中, 在50℃～ 80℃高温生长旺盛。构成这种细菌细胞膜的主要成分具有20 到40 个碳的类异戊二烯链连接两个极性头的结构, 是一种bola 化合物。 目前从自然界中直接提取具有 bola 型结构的天然膜还存在一定困难 ,为了得到具有高温稳定性或其他特殊功能的MLM（单层类脂膜）,人们开始有意识地合成bola型表面活性剂。1979 年 ,Kunitake 和 Okahata（Okahata Y, Kunitake T. J . Am. Chem. S oc. , 1979 , 101 (18) :5231— 5234）第一次得到了由bola 型化合物聚集而成的MLM。自此拉开了人工合成和研究 bola 型表面活性剂及其应用的序幕。 Generations of Dendrimers Equivalent Sizes with Cells: Making an AvidimerTM 　树枝形聚合物在药物载体方面的研究进展 Gillies 等人将5-FU包埋于PAMAM树形大分子中，并考察了其对肿瘤的杀伤能力及接枝PEG前后对肿瘤细胞的靶向作用，结果表明，该复合体系对肿瘤细胞靶向作用显著增强，并且延长了药物在血液循环中的作用时间。Tekade等开发研究树形大分子作为双重药物传输系统的研究. Gemini表面活性剂 课题组欲开展的工作 2009年Muzzalupo等报道了bola型表面活性剂与Span 80 及胆固醇以摩尔比为(2:5:2）混合后形成的囊