毒麻药品管理和使用 药剂科精品.pptVIP

镇痛药作用机理 阿片类受体占据比例与镇痛、麻醉作用关系极为密切 μ受体位于脊髓以上水平，广泛分布中枢神经系统 μ1受体---主要作用是镇痛、镇静和心率减慢（芬太尼） μ2受体---主要作用呼吸抑制、欣快感和生理依赖性（吗啡） κ受体---位于脊髓水平和大脑皮质 主要作用是轻度镇痛、镇静作用，可呼吸抑制 σ 受体---有轻度镇痛、呼吸抑制作用 WHO癌症疼痛三阶梯治疗基本原则 癌症疼痛治疗五项基本原则: （根据WHO癌痛三阶梯治疗指南） (一)首选无创途径给药 (二)按阶梯给药 (三)按时用药 (四)个体化给药 (五)注意具体细节 尽量选择口服给药途径，尽可能避免创伤性给药途径 尤其是对于强阿片类药物（如吗啡），正确的口服用药极少产生精神依赖性（成瘾性）。这是因为癌症病人所要求的是镇痛效果，而不是精神上的享受。同时，口服吗啡不符合吸毒者的需求和效果。 按时给药 止痛药有规律的3～6小时给药一次 控缓释制剂12 ～24小时给药一次 不是“按需给药”（只在疼痛时给药） “需要时给药”与“按时给药”的差别 从小剂量开始，逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量 不受所谓的“极量”限制，而是以达到有效镇痛为目的 个体化给药应遵循时间原则：确定初始剂量，一般30~60mg；增加每日剂量， 一般按30→60→90→120→180→240→300→400→500mg的顺序进行 （用于治疗剧烈疼痛的剂量，可提高单次用量，而非增加用药频率） 吗啡 （Morphine) 药理作用 中枢神经系统作用：镇痛；镇静； 镇咳；恶心呕吐 呼吸系统作用：呼吸抑制（μ2受体），对CO2反应降低 对心血管的作用：一般无影响，可使BP↓HR ↓ 消化系统：便秘 泌尿系统：尿潴留 不良反应 眩晕、呕吐、便秘、排尿困难等 耐药性和依赖性：长期用药结果 过量→昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔缩小针尖、血压下降、体温下降 →呼吸麻痹死亡 （应立即注射0.4 mg纳络酮，直至呼吸改善） 戒断症状→突然停药，内源性阿片肽来不及补充→ 出现一系列生理扰乱 临床应用 主要用于镇痛，特别是对急性疼痛 除急性疼痛外，不作为常规麻醉前用药 少用于静脉或静吸复合麻醉的主要用药（麻醉深度不足、遗忘作用较差、抑制对疼痛的应激反应不充分→芬太尼代替 可用于术后及癌性镇痛，可有不良反应及偶有严重呼吸抑制 是治疗急性肺水肿的综合措施之一（降低呼吸中枢对肺部传入刺激敏感性→减弱过度呼吸兴奋；扩张外周血管→减轻心脏负荷） 临床禁用 支气管哮喘、上呼吸道梗阻、颅内病变或外伤、严重肝功能不全、不明确的急腹症、待产妇、＜1岁婴儿 临床用法 成人口服给药 ： （1）对于首次用药和无耐受性病例，常用量为5～15 mg/次， 15～60 mg/日。极量为30 mg/次，100 mg/日 （2）重度癌痛应按时、按需口服，逐渐增量，个体化给药。首次剂量范围较大，3～6次/日 肌内注射 吸收好，5～15 mg/次，15～40 mg/日。 15 ～30min起效，45 ～90min产生最大效应，持续4hr 静脉注射 5～10 mg/次 ，20min产生最大效应 哌替啶 哌替啶 药理作用 药理作用与吗啡相似 效价为吗啡1/10，肌注125mg≈吗啡15mg 持续镇痛时间为吗啡的1/2～3/4（2～3小时） 对各种疼痛均有效，对内脏痛的效果更为显著 临床应用 与吗啡基本相同，但比吗啡更常作为辅助用药 也不宜大剂量作为全麻主要用药（已不用） 不宜长期用于癌性镇痛（神经、肾毒性） 哌替啶 不良反应 治疗剂量可引起轻度不良反应：眩晕、出汗、恶心、呕吐, 偶可导致血压下降和虚脱 大剂量使用（成瘾者）：可出现中枢神经系统兴奋 单胺氧化酶抑制药接受者：可出现严重高血压、抽搐、呼吸抑制、大汗、长时间昏迷，甚至死亡 （单胺氧化酶抑制药→抑制单胺氧化酶→5-羟色胺、去甲肾上腺素代谢不能正常进行，体内积聚；使哌替啶的降解过程受到抑制→毒性反应） 哌替啶 使用方法 口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次，200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日 皮下注射：镇痛的常用量25～100 mg/次，100～400 mg/日；极量150 mg/次，600 mg/日，两次用药间隔不宜少于4小时 肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次，每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg 静脉注射：镇痛不超过0.3 mg/kg/次 芬太尼 芬太尼是镇痛的理想药物 不同