抗糖尿病药创新.pptVIP

【糖尿病】 估计全世界病人2 亿。 胰岛素依赖性糖尿病（Insulin-dependent diabetes mellitus，IDDM)，亦称 1 型糖尿病。常青少年时发病，病情重，需胰岛素治疗 非胰岛素依赖性糖尿病（Non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM)，亦称2型糖尿病。常成年肥胖者发病，病情轻。一般饮食调节和口服降血糖药即可控症。 【作用原理】 激动胰岛素受体，激活酪氨酸激酶，胞内蛋白连续磷酸化而产生降血糖作用。 【作用及作用原理】 为核受体过氧化物酶体增殖器激活受体?的激动剂，通过调控与糖和脂质代谢相关的基因表达而发挥作用。 1.降低靶组织对胰岛素抵抗 骨骼肌，脂肪组织，肝脏等。 2.调节脂代谢: 使TG?，但HDL和LDL均?。 3.促进肿瘤细胞凋亡。 二、促胰岛素分泌剂（Insulin secretagogues） （一）磺酰脲类（Sulfonylureas） 【历史】伴随磺胺的发展史。1940-1950s 五、GLP-1激动剂和DPP-4抑制剂 依克拉肽（exenatide) 历史：incretins,GLP-1\DPP-4 人工合成的39肽。 T1/2 2.4h,疗效持续10h 激动GLP-1，促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、促进生长抑素释放、增加胰岛BC数目、降低食欲