四氢喹啉类衍生物的设计合成及其生物活性的初步测定.pdfVIP

摘要：四氢喹啉类生物碱的设计合成 及抗肿瘤活性研究 导师：吴勇教授 硕十研究生：蒋庆琳 生物活性强、毒副作用少的新型药物的研究和开发一直是被 广泛关注的热点，在进行新药研发的过程中，生物活性良好的先 导化合物就显得尤为重要。 四氧喹啉类化合物存在于许多天然产物中，许多具有简单或 复杂取代基的四氢喹啉衍生物展示了广泛的生物活性。因此学者 们设计合成了大量新型的四氢喹啉衍生物，并探索其生物活性。 在合成的众多化合物中，一类2，3，4一取代的四氢喹啉衍生物被 发现具有一定的抗肿瘤活性。因此我们以其中一个抗肿瘤活性较 好的化合物为先导化合物，设计了一系列四氢喹啉芳环8位上有 芳氨取代的呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物，利用路易斯酸催化芳 香胺与亲双烯体进行DielS--Alder反应进行合成，并咀该先导化 合物为对照进行体外抗癌生物活性筛选，希望该类化合物具有较 好的抗肿瘤活性。 本论文共合成了22个化合物，目标化合物共10个，其中8 测定均大于97％。通过初步测定其对癌细胞HL一60生长抑制作用 结果显示有2个目标化合物具有良好的体外抗癌活性。初步验证 了我们的设计思想，也为进一步