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羟考酮治疗癌痛的最新进展 大纲 羟考酮概述 羟考酮治疗癌痛的最新国内外研究 各种中至重度癌痛 骨转移性癌痛 癌性神经病理性疼痛 羟考酮药代动力学 口服生物利用度高达60%~87%，是吗啡的2倍 血浆半衰期为3~5 h，连续用药24 h后浓度达稳态 经肝脏代谢：生成羟吗啡酮和去甲羟考酮，其浓度极低，与羟考酮止痛作用无关 经肾脏排泄：用药24 h后，8%~14%的游离和结合羟考酮经肾脏排出体外 . 羟考酮作用机制 广泛作用于κ型、μ型和δ型阿片受体 通过作用于G蛋白偶联受体，抑制细胞内的腺苷酸环化酶，降低cAMP生成，减少细胞Ca2+内流，同时增加K+内流 降低神经细胞兴奋性，减少神经递质释放，减少神经冲动传递 奥施康定? (盐酸羟考酮控释片)特点 采用新型药物控释技术（ACROCONTIN?） 具有独特的双相释放-吸收特性 快速释放相：1 h内快速起效 持续释放相：12 h持续强效 同时满足同时满足快速镇痛与持续镇痛的双重需要 治疗中至重度癌痛最新国内外研究 意大利 羟考酮控释片一线治疗中至重度癌痛的研究：意大利一项开放性、多中心观察研究的结果 日本 控释型羟考酮在子宫癌、卵巢癌患者中的镇痛疗效 阿片类药物轮换研究：吗啡治疗不耐受或疗效不佳的癌痛患者转换成羟考酮治疗 中国 奥施康定?缓解中至重度癌痛中国上市后临床研究 背景及方