海洋抗肿瘤环酯肽ApratoxinA研究进展有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201310033 综述与进展 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry REVIEW 海洋抗肿瘤环酯肽Apratoxin A 研究进展 张 伟 刘国运 尹溽纹 李英霞* (复旦大学药学院 上海 201203) 摘要 apratoxin A 具有新颖复杂的化学结构, 是近年来发现的高效广谱抗肿瘤海洋天然环酯肽. 从化学合成、构效关 系、作用机制及生物合成角度, 对其研究进展作了小结. 关键词 apratoxin A; 海洋活性肽; 抗肿瘤 Research Progress of Apratoxin A: A Marine Cyclicdepsipeptide with Significant Anti-cancer Activity Zhang, Wei Liu, Guoyun Yin, Ruwen Li, Yingxia* (School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203) Abstract Apratoxin A, a marine natural cyclicdepsipeptide bearing novel and complex structure, showed significant antipro- liferative activity against several cancer cell lines. A brief introduction on the research progress of this natural product includ- ing total synthesis, structure-activity relationship, pharmacological studies, and biosynthetic pathway was summarized. Keywords apratoxin A; marine bioactive peptide; anti-cancer [1] 活性天然产物是新药研发的重要源泉 . 经过多年 1 Apratoxin A 简介 的研究, 从陆生生物及其次级代谢产物中发现新药或高 2001 年, Moore 研究组[3]从海洋藻青菌 Lyngbya 质量先导化合物的概率越来越低, 开发难度也越来越 majuscula 中分离到一个具有全新结构的环酯肽类化合 大. 自上世纪中叶以来, 人们开始将注意力转向海洋这 物. 因样品采集于关岛的阿普拉港(Apra Harbor) 附近, 一尚未充分开发的巨大天然资源宝库. 经过半个多世纪 该化合物被命名为 apratoxin A. 研究者首先借助质谱, 的不懈努力, 海洋药物和海洋天然产物的研究有了长足