水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201406026 研究简报 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry NOTE 水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究 杨家强*,a 马 俊a 车万莉a 李明刚a 黎 刚a 宋宝安b a ( 遵义医学院药学院 遵义 563003) (b 贵州大学精细化工研究中心 贵阳 550025) 摘要 微波辅助下, 采用水杨酸与 α-羟基膦酸酯在 DCC/DMAP 催化下酯化, 合成了 12 个结构新颖的水杨酰氧基膦酸 酯衍生物, 其结构经IR, 1H NMR, 13C NMR 及元素分析确认. 优化得最适微波合成条件: 以15 mL CH Cl 为溶剂, 辐射 2 2 功率 800 W, 室温反应 3.5 h, 有最好产率, 该方法具有反应时间较短、产率较高等优点. 四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试 了目标化合物的抗肿瘤活性, 结果表明: 目标化合物对所测试的四种肿瘤细胞均有增殖抑制作用. 其中化合物 2f 对 HEp-2 的抑制活性 [IC50 ＝(13.9 ±0.6) μmol/L]略低于对照药[IC50 ＝(9.3 ±1.1) μmol/L], 化合物 2k 对 EC-109 的抑制活性 [IC50 ＝(8.5 ±0.9) μmol/L]接近对照药[IC50 ＝(5.9 ±1.0) μmol/L]. 关键词 水杨酸; α-羟基膦酸酯; 微波辐射; 合成; 抗肿瘤活性 Microwave-Assisted Synthesis and Antitumor Activity of Salicyl Acyloxy Phosphonate Derivatives Yang, Jiaqiang*,a Ma, Juna Che, Wanlia Li, Mingganga Li, Ganga Song, Baoanb a ( School of Pharmacy, Zunyi Medical College, Zunyi 563003) b ( Center for Research and Development of Fine Chemicals, Guizhou University, Guiyang 550025) Abstract Twelve new salicyl acyloxy phosphonate derivatives were synthesized via microwave-assisted reactions of