水相中铜催化微波辅助合成苯并噻唑类衍生物的研究有机化学.pdfVIP

DOI: 10.6023/cjoc201306044 研究论文 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ARTICLE 水相中铜催化微波辅助合成苯并噻唑类衍生物的研究 柯 方*,a 吴 雯b 林 晨a 李 鹏a a ( 福建医科大学药学院 福州 350004) (b 厦门市妇幼保健院 厦门 361003) 摘要 在水相中建立了一种简单实用, 经济环保的 2-碘芳胺与芳醛反应生成苯并噻唑衍生物的微波辅助合成体系. 实 验发现以廉价的碘化亚铜为催化剂, 价廉、易获得的 8-羟基喹啉为配体, 在水相中 100 ℃下, 一系列苯并噻唑衍生物 被高效的合成出来, 均得到较好的产率. 关键词 微波辅助合成; 2-碘芳胺; 芳醛; 苯并噻唑; 硫氰酸钾 Copper-Catalyzed Microwave-Assisted Synthesis of Benzothiazole Derivatives in Water Ke, Fang*,a Wu, Wenb Lin, Chena Li, Penga a ( Department of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou 350004) b ( Xiamen Maternity and Child Care Hospital , Xiamen 361003 ) Abstract A simple, efficient, inexpensive and powerful microwave-assisted method for the coupling of 2-iodoanilines with aldehydes was developed by using cheap CuI as catalyst, inexpensive and readily available 8-hydroxyquinoline as ligand, wa- ter as solvent at 100 ℃. Most target products were obtained in high yields. Keywords microwave-assisted synthesis; 2-iodoanilines; aldehydes; benzothiazoles; potassium thiocyanate 自 1879 年 Hofmann[1]首次合成 2-苯基苯并噻唑后, 2012 年, 翁建全小组[8]在苯并噻唑的合成上运用硫氰酸 由于其独特的结构特性在很多领域中得到广泛应用. 该 钾获得成功; 2013 年, 汤日元和李金恒小组[9]成功运用 类化合物是存在于多种药物中的重要结构单元, 具有抗 二硫化物完成了苯并噻唑的合成. 从成本和环保的角度 菌性、抗菌、抗肿瘤及抗感冒等生物活性,