药化lesson-药物及制剂上的化学问题..pptVIP

b. 通过非营养甜味剂，改变药物分子的形状或电势 甜味剂： Suosan 甜味拮抗剂 能抑制对各种甜味剂的反应，对酸味 和咸味无效果。 能拮抗咖啡因，奎宁和柑皮苷等的 苦味反应 超级甜味剂 14000 28000 10000 蔗糖 1 味觉-结构关系的定性和经验规则 4. 环糊精改变药物性质 4.1 环糊精 （Cyclodextrin, CyDs) 结构 环状寡糖结构，具有不同内径的空腔 通过与客体分子形成包合物，改善客体药物分子的理化性质和生物学特性。 4.2 适合于药物制剂的环糊精 衍生物 亲水性环糊精: 可代替表面活性剂对水溶性小的药物增溶 疏水性环糊精: 用作水溶性药物和肽类药物的缓释制剂的载体 离子化环糊精: 可根据溶液的pH 的不同而改善药物的释放速率，及药物与细胞膜的结合.这种结合可改变生物屏障的功能 4.3 改善药物性质 4.3.1 增溶作用和溶液中的稳定作用 环糊精的增溶效果与形成包合物的能力有关，同时与环糊精主体分子在水中固有溶解度有关。 DM-β-CyD 对水难溶性药物增溶作用最大。可能由于其空腔延长所致。 HP-β-CyD 被推荐作为非肠道给药载体是由于其具有低毒，高耐受性和良好增溶能力。 亲水性环糊精能通过快速，可逆的形成包合物，增加生物膜上的某些特定脂质的溶解性，从而提高膜的通透性。 实例 前列腺素类化学不稳定性和低水溶性，限制了其剂型设计