肿瘤及靶向制剂.pptVIP

恶性肿瘤可按其组织学起源不同分为癌和肉瘤。 肿瘤及其靶向制剂 微管蛋白 血管新生 基质金属蛋白酶 转氨酶 血管内皮生长因子 酪氨酸蛋白激酶 端粒和端粒酶 抗原抗体 热休克蛋白 表观遗传调节剂 1.微管与靶向制剂 许多天然与合成化合物都能干扰微管蛋白的功能，主要功能是与微管作用以抑制其聚合，阻止纺锤体的形成，使细胞分裂停止于有丝分裂的中期，或者促进微管聚合，抑制微管解聚，进而影响细胞分裂。 代表药物： 多西他赛（多西紫杉醇）、紫杉醇、长春瑞滨（异长春花碱，诺维本） 多西他赛属于微管解聚抑制剂，是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的无活性化合物，该产品由法国罗纳普朗克乐安公司开发的一个半合成紫杉醇衍生物，该品以注射剂为主，辅以粉针和胶囊剂，是用于乳腺癌、非小细胞肺癌的化疗药物。 紫杉醇：是从太平洋短叶紫杉的树皮中提取分离得到的一种具有紫杉烯环的二萜类化合物，可干扰癌细胞微管蛋白合成而发挥抗肿瘤作用，但对正常细胞基本无影响。它对大多数实体瘤有强力抑制作用，尤其对晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡波济氏肉瘤的疗效确切、副作用较小。 紫杉醇 MMPs是一类富含钙、锌离子的内肽酶类，对细胞质基质的降解和重建起作用。在正常细胞中MMPs和MMPs组织抑制剂处于平衡状态，当MMPs受到一些刺激物刺激、破坏平衡，导致MMPs活性增高，使细胞质基质过分