聚乳酸载药微球的制备研究.pdfVIP

研 究 ·开发 弹性体CH，20IN1A5一i0—E2L5A，2S5T05()M：2E3R～IC2S7· 聚乳酸载药微球 的制备研究* 于潋曼 (中国石油吉林石化公司 研 究院，吉林 吉林 132021) 摘 要 ：聚合物微球 的粒径 较小 ，可以很 好地越过阻碍物到达患病部位 ；并且 通过控 制药物 的释 放 速率 ，能够实现准确给药，提高药物的利用率 。聚乳酸具有 良好 的生物可降解性，在药物栽体领域得到 了广泛的应用。通过实验研 究影响药物栽体性能的各项 因素 ，以硝苯地平为模 型药物 ，采用乳化蒸发法 制备栽药微球 ，研究范德华力、药物的形态对微球和药物相容性的影响。结果表 明，随着聚乳酸用量的 不断加大，微球粒径逐渐增大；药物含量减少时，微球 的表面光滑 ，且分散性较好 ；基于相容性规则可用 于选择和设计适宜的药物栽体的聚合物材料 。 关键 词 ：聚乳 酸；药物载体 ；控制释放性能 中图分类号 ：TQ326．9 文献标识码 ：A 文章编号 ：1005—3174(2015)05—0023—05 聚乳酸 (PLA)由a一羟基丙酸聚合形成 ，化学 硝苯地平用于预防和治疗冠心病和心绞痛 ， 式为 HO CH。CHCOO]~一H，通常由乳酸作为 特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞 原料聚合生成 。PLA为淡黄色透 明固体 ，可以溶 痛。对呼吸功能没有不 良影响，故适用于患有呼 解于三氯 甲烷 、二氯甲烷、丙酮 、乙腈 中，不能溶解 吸道阻塞性疾病 的心绞痛患者 ，其疗效优 于 受 于水 、乙醇 、乙酸 乙酯等 ；没有毒性 、没有刺激性 ， 体拮抗剂 。还适用于各种类型的高血压 ，对顽 固 拥有很好 的机体适应性 ，能够生物降解 、吸收，并 性 、重度高血压也有较好疗效 。由于能降低后负 且可塑性好 ，易加工成型 。PLA 在人体 中可以用 荷 ，对顽 固性充血性心力衰竭亦有 良好疗效 ，宜于 水解反应及生物酶 的方式分解 ，从而生成二氧化 长期服用 。 碳及水 ，所以其被看做是有极大市场潜力的生物 1 实验部分 分解聚合物 ，也受到 了研究者 的青睐_1]。在 PLA 应用市场的发展和扩大过程中，仅仅使用 PLA聚 1．1 原料 合体 已经不再可 以胜任。各种药品需要得到与携 硝苯地平 ：质量 分数为 98 ，Sigma—Aidrich 带的物质相匹配 的分解速度 ，同时应该研究物质 公司 ；PLA：相对分子质量为 100000，山东医疗机 的质量 、扩散能力以及水溶性 ，研究者们继续开发 械研究所 ；聚乳酸羟基 乙酸 (PLGA)：X(乳酸)／ PLA 的不同聚合体 ，以此提升 PLA的使用性能。 z(羟基 乙酸)一50／50，山东医疗机械研究所 ；聚 与 自然存在 的多聚体 比较，医用的工业生产 羟基 乙酸 (PGA)：相 对 分 子 质 量 为 30000～ 多聚体物质绝大部分具有确切的结构式以及相对 50000，山东医疗机械研究所 ；聚 乙烯醇 ：相对分 分子质量 ，其可以使用的种类和形式非常多 ]，也 子质量为 31000～50000，西格玛 公司；二氯 甲 具有塑性好 、结构不易改变 的优点 。通过变化多 烷 ：广州市东宏化工厂 ；其它均为市售化学品。 聚体的单体以及数量 ，就能得到多样的分解速度 ， 1．2 仪器设备 也能高效地调节药物发挥作用的过程_3j。 傅里叶变换红外光谱 ：Vector33，德 国Bruk— er公 司 ；扫 描 电子 显微 镜 ：LEO2530VP，德 国 *基金项 目：