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抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药又称降压药，是指通过作用于交感神经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节等环节，及时恰当地降低血压，有效地减轻高血压引起的多种症状和预防并发症发生的药物。 抗高血压药类型 1、作用于自主神经系统的降压药 （1）中枢性降压药：盐酸可乐定 （2）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平 （3）α-受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪 （4）β-受体阻滞剂（见第二节抗心绞痛药） （5）神经节阻断药 2、血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利 3、血管平滑肌扩张药 4、钙拮抗剂（见第二节抗心绞痛药） 5、利尿药（详见第七章） 作用于自主神经系统的降压药 降压作用与自主神经系统有关，作用的部位不同，作用机制也不同。 1、中枢性降压药 2、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 3、α-受体阻滞剂 4、β-受体阻滞剂（见第二节抗心绞痛药） 5、神经节阻断药 中枢性降压药 可乐定 甲基多巴 莫索尼定 盐酸可乐定　Clonidine hydrochloride 理化性质 紫外吸收 与溴化金溶液反应→结晶形状 与亚硝基铁氰化钠反应（碱性条件） 互变异构体 理化性质 紫外吸收 在272nm与279nm的波长处有最大吸收 其吸收度分别为0.55和0.47 与溴化金溶液反应 生成不规则叶片状或针状结晶 理化性质 与亚硝基铁氰化钠反应 条件：碱性条件下 结果：呈紫色，放置后颜色进一步加深 理化性质 互变异构体 作用 本品对原发性高血压及继发性高血压均有作用，也可用于预防偏头痛。 去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平 胍乙啶 利血平　Reserpine 理化性质 差向异构化 氧化反应 水解反应 加成反应 理化性质 差向异构化 条件：光照 结果：3β-H→3α-H 得无效的3-异利血平 理化性质 氧化反应 条件：光照及有氧条件、酸性条件下 产物：3,4-二去氢利血平（黄绿色荧光的黄色物质） → 3,4,5,6-四去氢利血平（蓝色荧光） → 褐色和黄色聚合物（无荧光） 氧化是导致利血平分解失效的主要原因 本品应遮光密闭保存 理化性质 水解反应 结构：二个酯键 条件：在酸性及碱性条件下 产物：利血平酸（失效） 理化性质 加成反应 结构：仲胺类生物碱 反应：氮上氢原子与亚硝酸发生加成反应 结果：生成黄色的N-硝基仲胺类化合物 作用 本品用于轻度和中度高血压，常与其他抗高血压药合用。 α-受体阻滞剂 能抵消儿茶酚胺的收缩血管作用，从而降低血压 哌唑嗪：第一个发现的选择性α1受体阻滞剂 结构属于喹唑啉类，能通过扩张血管而降低血压 类似物还有：特拉唑嗪、多沙唑嗪等 这类药物在降压时一般不引起继发性心率加快，具有保护心血管作用，且副作用小，可作为首选抗高血压药。 盐酸哌唑嗪　Prazosin Hydrochloride 理化性质 紫外吸收 本品在251nm的波长处有最大吸收。 缩和反应 本品结构中具有氨基，能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应，生成紫堇色的对醌型缩合物。 作用 本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。 神经节阻断药 本类药物虽然起效快、作用强，但对交感神经和副交感神经都有作用，无选择性，不良反应多而严重，现已少用。 血管紧张素转化酶抑制剂 能抑制血管紧张素转化酶活性，阻止血管紧张素Ⅱ形成，同时又能减少缓激肽的水解，使血管扩张而降低血压。 主要药物：卡托普利、依那普利、赖诺普利 目前这些类药物已成治疗高血压的一线药 卡托普利　Captopril 理化性质 氧化反应 与亚硝酸反应 理化性质 氧化反应 结构：巯基 性质：具有还原性 条件：在水溶液中或见光 / 氧化剂 反应：能发生自动氧化 / 在酸性中被碘酸钾氧化 产物：二硫化合物 措施：加入抗氧剂或螯合剂可延缓氧化 理化性质 与亚硝酸反应 本品可与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯，显红色。 作用 本品用于治疗各种类型的高血压。 血管平滑肌扩张药 肼酞嗪、双肼屈嗪、米诺地尔 均可直接作用于血管平滑肌，使血管扩张，血压下降，其中米诺地尔的降压作用强而持久。 这类药物常与β-受体阻滞剂合用，增强降压效果，减少副作用。 【课堂练习】 学习指导： 填空题5 判断题2 选择题6、36-40、51、52、53 【布置作业】 1、学习指导：简答题1 2、预习：第四节 抗心率失常药 肼酞嗪 双肼屈嗪 米诺地尔 2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 亚胺型 （主要）