中链脂肪酸-维素c复方纳米脂质体的制备及性质研究.pdf

摘要 摘 要 脂质体技术是近年来新兴的靶向输送技术，它在食品工业、农业及医药等 领域显示出了广阔的应用前景。目前脂质体产品主要是包封脂溶性成分，亲水 性成分则存在包封率低的问题，对同时包封油水两相营养物的复方脂质体制备 技术的报道甚少。 本论文以脂溶性营养物中链脂肪酸(MCF触)和水溶性营养物维生素C为 模型药物，采用传统方法(复乳法、逆向蒸发法等)、传统方法结合动态高压微 方纳米脂质体II，并且研究了这两种脂质体的物理化学性质(粒径，Zeta电位， 包封率，DSC，外观形貌，表面张力，长期贮藏稳定性，流变学，体外释放动 力学)和生理功能(易供能性、抗氧化性和经皮渗透性)。 本论文建立了气相测定中链脂肪酸和透析紫外分光光度法测定维生素C的 体外分析方法，研究了中链脂肪酸．维生素C复方脂质体I和中链脂肪酸．维生 素C复方纳米脂质体II的各个配方和工艺因素。结果表明，复方脂质体I的最 脂=4：100；复方纳米脂质体II的最优配方和工艺为：适宜的总脂材含量为5．O％、 适宜的动态高压微射流操作压力为120MPa，动态高压微射流处理次数为2次。 本论文采用冷冻干燥技术制备了前体中链脂肪酸．维生素C复方纳米脂质 体，研究了制备的配方和工艺因素。结果得出：适宜的预冻温度为．86℃，预冻 时间为5h，干燥时间为48h，水化温度为室温，保护剂采用内加的形式，较好 的冻干保护剂种类为蔗糖，蔗糖：大豆卵磷脂为2．5：1；在此条件下测得脂质体的 粒径为94．6nm；维生素C和中链脂肪酸包封率分别为(61．374-3．75％， 干保护剂对脂质体的保护作用，初步探讨了糖类对脂质体的保护机制。 对中链脂肪酸．维生素C复方脂质体I和复方纳米脂质体II的质量进行了评 价。结果表明：复方纳米脂质体II较好，外观形貌呈球形或椭球形，粒度为 92．8nm士3．2nm，zeta电位为一44．1 摘要 性良好。研究了复方纳米脂质体II中MCFAs和维生素C的药物累积释放量随 时间的变化曲线并对其进行释放方程拟合，同时与MCFAs脂质体和维生素C 脂质体的情况进行了比较。结果发现：Higuchi模型对复方脂质体的MCFAs体 外释放拟合程度良好；维生素C药物释放符合零级释放动力学模型，拟合度良 好。 研究了MCFAs纳米脂质体和中链脂肪酸．维生素C复方纳米脂质体的易供 能性。结果表明：中链脂肪酸．维生素C复方纳米脂质体具有最好的效果，MCFAs 泳时间与正常组(53+13min)相比有显著差异；相比与空白组 剂量的MCFAs．Vit．C复方纳米脂质体组(11．85+1．09 mg／g)比水对照组 (1 032．6-a：62．5mg／L)显著降低血清尿素氮水平(PO．05)。 研究了中链脂肪酸．维生素C复方纳米脂质体和维生素C纳米脂质体的 L．DOPA氧化酶抑制能力和DPPH自由基清除能力与维生素C水溶液差异不显 著(pO．05)。表明采用脂质体技术将维生素C包裹成相应的脂质体后，其抗氧 化功能并没有受到影响。 同时与维生素C纳米脂质体和维生素C溶液为对照，研究了复方纳米脂质体 米脂质体的渗透率比较相近(p0．05)。 总之，用DE．DHPM法制备的中链脂肪酸．维生素C复方纳米脂质体的物理 化学性质稳定，可同时满足营养吸收障碍、肠胃炎患者补充能量与维生素C的 需要，达到增效的目的。还有望将其制成喷雾、针剂等多种形式能进一步扩展 其应用范围和用途。 关键词：中链脂肪酸；动态高压微射流；维生素C； 纳米脂质体； 易供能； 皮肤渗透性； 复方脂质体 Ⅱ ABSTRACT ABSTRACT technology,anewlyeme玛ingtargeteddeliVe巧system，has埘de Liposomes infood andmedicine．At industry,agriculture applicationpmspect