噻吩并嘧啶酮衍物的合成与生物活性研究.pdf

噻吩并啼啶酮衍生物的合成与生物活性研究 摘 要 噻吩并嘧啶酮衍生物因其广泛的生物活性倍受重视，己成为农用化学和医药 的研究热点，具有广阔的应用前景。尽管噻吩并嘧啶酮类衍生物的研究十分活跃， 但有关噻吩并双嘧啶酮衍生物的研究文献报道较少，本论文应用了原料易得、条 件温和及收率较高的aza-Wittig反应设计与合成了新型噻吩并嘧啶酮衍生物，并 探索了化合物的成坏反应条件、波谱性质与生物活性，部分化合物表现出良好的 除草活性。 本论文的具体内容如下： 1、合成了40个噻吩并双嘧啶酮类衍生物(26个为新化合物)，其中对称噻 吩并嘧啶酮为26个，不对称噻吩并嘧啶酮为14个，绝大多数化合物都进行了 IR，1H NMR表征，部分化合物进行了MS研究。 2、合成了18个未见报道2一取代苯并噻吩并[3，2．d】嘧啶-4(3I-I)一酮衍生物，并 进行了瓜，部分化合物进行了1HNMR表征、MS研究。 3、改进了2，5．二氨基．3，4．--7,氧羰基噻吩的合成方法，通过延长反应时间 等措施，产率提高了18％。 4、研究了32种化合物的室内植物生长调节和除草活性，初步生测结果表 明：在10 mg／L剂量下除个别目标化合物外，大部分表现出的植物生长调节活性 效果不明显。在供试剂量下目标化合物表现出一定的除草活性，其中供试化合物 5、12化合物，在10 mg／L浓度下，对马枝苋根的校正抑制率分别为：88．24％， 92．73％，对马枝苋茎的抑制率分别为：77．46％，90．6l％。 关键词： 噻吩并嘧啶酮衍生物；aza-Wittig反应；膦亚胺；碳二亚胺； 生物活性；除草活性 华中农业大学201l届硕十论文 Abstract Thederivatives of tobe havebecamethe fieldof thienopyrimidine highlight and medicine foundtoshow agrochemistry research,aRer being widespread islittle ofa useful of biologicalactivities．However,therereportgenerally synthesis this studiedthe ofnovel thienobispyrimidinones．Inpaper,we synthesis derivativesand derivativesvia thienopyrimidine benzothienopyrimidine aza-Wittig reaction．Theconditionfor wasresearched．The and cyclization spectralproperties activitiessome were of