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3（2h）-哒酮衍生物的设计、合成与生物活性研究
摘 要
随着人们环境保护意识的日渐加强和传统杀虫剂显示出的弊端，昆虫生长调节剂(insect
growth
『时备受瞩目，被誉为“理想的环境安全化合物”、“21世纪的农药”和“特异性昆虫调控剂”，在
害虫综合防泳中发挥着越来越重要的作用。
本论文在总结前人研究舍哒唼酮环类似物的基础上，采用活性艇结构连接法。将拟除虫菊酸
部分以及新划碱类杀虫剂的活性基团与哒嗪酮相连接，设计出两类具有全新骨架的化合物(见下
幽l和II)；并以二氯代r烯醛酸为起始原料经5～6步反应共合成出19个化合物，所有化合物均
通过’HNMR、IR和元素分析确证。并对它们的光谱性质也进行了分析。本论文还通过反应温度、
溶制剐其他反庸试剂对制备重要中间体5．(2．溴乙氧基)一2一叔丁基一4．氯一3(2／t)一哒嗪酮和5·(2．羟基
乙氧基)一2．敏j‘基，4．氯．3(2功一哒嗪酮的影响进行了研究，确定了优化的实验方案。本论文还探讨
了不同杂环与5．取代哒嚷酮反应的活性。
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初步生测试验结果表明，部分目标化合物在500mg／L浓度下对家蝇(Musea
castaneum
fTriboliwn
Linnaeus)、赤拟谷j；{i armigeraHubner)和东亚
Herbs0、棉铃虫fHelicoverpa
℃蝗(Locusm
migratoria
Y3．12、Y3．14、Y3—15对家蝇2龄幼虫的生长有明显抑制，具有典型的昆虫生长调节剂的活性，
列部分化合物对3龄蝗蝻有较好的生物活性和抑制蝗蝻蜕皮的作用，如目标化合物Y3·4、Y3．6、
0％)、75．O％(95．o％)、
o％(90
Y3．8、Y3．9在120小时对蝗蝻的死亡率(生长抑制率)分别为75
85．0％(900％)。
关键词：昆虫生长调节剂，3(2／4)一哒囔酮衍生物，合成，生物活性
Abstract
toenvironments and the
withhuman moreattention protectionshowing
Along paying
ofthetraditional high
disadvantage insecticides，Insectgrowthregulators(IGRs)withpotency,good
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