【若风制作】2014第20章解热镇痛药课件.ppt

第20章/解热镇痛药 19章要点 吗啡 哌替啶 喷他佐辛 纳洛酮 作用机制 NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺素（prostaglandin, PG）合成。 PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中, 多种细胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生理作用。 前列腺素（PG）作用 NSAID常见不良反应 胃肠道反应 皮肤反应 肝肾损害 心血管系统不良反应 血液系统反应等。 其他不良反应 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 二、苯胺类 三、吲哚类 四、芳基乙酸类 五、芳基丙酸类 六、烯醇酸类 七、吡唑酮类 八、烷酮类 九、异丁芬酸类 [药理作用及临床用途] 1．解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG↓） 解热: 降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等。 [药理作用及临床用途] 抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显 ① 风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。 ② 类风湿关节炎： 缓解症状，为首选药 风湿关节炎 3.川崎病治疗 [不良反应] 2、加重出血倾向：加重出血、凝血时间延长（抗血小板）大剂量：降低凝血酶原生成（VK对抗）手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。 3、水杨酸反应：＞5g／d，恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。 强直性脊柱炎 九、异丁芬酸类 舒林酸 前体药：进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物 急性疼痛情况和慢性风湿性疾患的疼痛及炎症均有疗效。 尤其适用于老年人及肾血流量可能有潜在灌注不足的患者。 也适应于有肝硬化、心功能不全、轻度肾病变者。 与阿司匹林和布洛芬的疗效相似。 速效伤风胶囊 人工牛黄10mg 马来酸氯苯那敏1mg 扑热息痛250mg 咖啡因5mg。 氨基比林（Pyramidon） 解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。 但是可引起粒细胞减少。 偶有皮疹和剥脱性皮炎。 且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。 安替比林 本品解热镇痛作用缓慢而持久，强度同阿司匹林，镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。 由于毒性大，它不单独用，制成复方制剂用于感冒、发热。 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类： 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇； 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等； 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等； 4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。 有关扑热息痛（paracetamol），错误的是（? ） A.有较强的解热镇痛作用? B.抗炎抗风湿作用较弱? C.主要用于感冒发热 D.对外周组织环氧酶有明显的抑制作用? E.短期应用不良反应少 有关解热镇痛药，下列说法正确的是（? ） A.对临床常见的慢性钝痛有良好的镇痛效果? B.易产生欣快感和成瘾性?? C.对内脏平滑肌绞痛有效? D.仅有轻度镇痛作用? E.仅在外周发挥镇痛作用 下列哪个药物属于芳基乙酸类（? ） A.双氯芬酸? B.布洛芬? C. 舒林酸? D. 尼美舒利? E. 美洛昔康 与解热镇痛抗炎药抑制PG合成酶无关的不良反应是（?? ） A.阿司匹林哮喘? B.水杨酸反应? C.抑制血小板聚集? D.导致胃溃疡、胃出血? E.损伤肾功能 Thank you! 六、烯醇类 吡罗昔康（proxicam，炎痛喜康贴片） 1.解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持 久，t1/2 36-45h，（1次/天）。 2.应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好 七、吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，布他酮） 羟基保泰松 1. 作用持久（t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率 90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度， 持续三周） 2. 抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。 3. 风湿、类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎，不良反应多，已少用。 乏力、消瘦、长期或间断低热、厌食、轻度贫血 骶髂关节炎 腰椎病变 胸椎病变 烷酮类 萘丁美酮（nabumetone） 用于治疗类风湿性关节炎取得较好疗效，不良反应较轻。 第三节?? 选择性环氧酶-2抑制药 选择性药物： 抑制COX-2, 解热、镇痛和抗炎。 塞来昔布（celecoxib） 解热、镇痛和抗炎作用. 2.选择性抑制COX