第八章抗心血管病药物摘要.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 血管紧张素II受体拮抗剂 依普沙坦 Eprosartan 替米沙坦 Telmisartan 血管紧张素II受体拮抗剂 缬沙坦 Valsartan AII受体拮抗剂构效关系 对位取代有利活性 两个苯环应直接相连 邻位酸性取代基有利，四氮唑增强活性；若为三氮唑则需在苯环上引入吸电子基团 3位取代基降低活性 可被其他杂环取代，但咪唑环活性最佳 2位可引入2~6个碳的直链烷基、烯基和芳基，以正丙基和正丁基活性最好 4位以体积适当、具电负性的疏水基团为好 5位可变范围大，以可形成氢键的小基团为好 I. 影响RAS系统的药物 1. 血管紧张素转化酶抑制剂 2. 血管紧张素II受体拮抗剂 II. 作用于离子通道的药物 1. 钙拮抗剂 2. 钾通道开放剂 III. 其他药物 1、影响肾上腺素能神经递质的药物 2、作用于毛细小动脉的药物 3、中枢?2受体激动剂 II. 作用于离子通道的抗高血压药 钙拮抗剂 钾通道开放剂 钾通道开放剂－1 舒张血管平滑肌 抗高血压 抗心绞痛 对心肌缺血的保护作用 治疗外周血管阻塞性疾病 抗哮喘 对抗平滑肌过敏反应和治疗肌疲劳 尿频、尿急 钾通道开放剂－2 钾通道开放剂－3 I. 影响RAS