1011肾上腺素受体激动药与阻_资料.pptVIP

* * 化学上多数于胺类 * 甲基化 * 心脏极少量?-R忽略不记，无药理学意义； ?1心室86％，心房74％； ?2冠脉血管 * 不同部位对肾上腺素反应不同 * 乳酸，血钾含量升高、 * 糖尿病代谢加快。 * 该药进入突触前膜促进NA释放，递质有限的耗竭后，产生脱敏 * 间羟胺作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期，也用于手术后或脊椎麻醉后的低血压。 * 升高FFA，血糖升高弱，对β细胞有较强的激动。 临床应用 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点是选择性激动?1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭 2.抗休克 其疗效优于ISO,且较安全。 不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 给家犬静注NA后的血压曲线（只升不降） α1 、β1型效应 无β2型效应 返回 给家犬静注AD后的血压曲线（先大升后小降） α1 、β1型效应 β2型效应 返回 给家犬静注Iso后的血压曲线（先小升后大降） β1型效应 β2型效应 返回 小结： 1.去甲肾上腺素应用早期神经源性休克及药物中毒引起的低血压 2.去甲肾上腺素最严重、最常见的不良反应是急性肾功能衰竭 3.间羟胺升压弱而持久 。优点是能肌注给药。 4.肾上腺素：二首选（心跳骤停 、过敏性休克 ）。禁用于心源性支气管哮喘等。 5.多巴胺是比较理想的抗休克药物 （1）激动α 1、β1受体，使血管收缩，心肌收缩力加强，心排出量增加，血压升高，而且升压较平稳。 （2）有护肾作用：能舒张肾血管，而且排钠利尿，有利于代射产物排出。不易导致肾功衰。 （3）能纠正急性心衰：抢救心源性休克或其他类型休克出现的急性心衰 （4）不良反应较轻。 故多巴胺可用于各种休克及各个阶段。 6.麻黄碱 ：中枢兴奋作用较显著 。易产生快速耐受性 7.异丙肾上腺素易产生耐受性 。加大剂量易产生心律失常，可致死。 8.多巴酚丁胺尤其适用于心率缓慢型心衰 9.去氧肾上腺素作为快速短效的扩瞳药用于眼底检查 思考题 1、肾上腺素为什么首选用于过敏性休克？ 2、肾上腺素药理作用、临床用途、不良反应和禁忌证有哪些？ 3、多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪些？ 4、间羟胺主要临床用途有哪些？ 5、氯丙嗪引起的低血压用什麽药物治疗，为什么不宜用肾上腺素？ 6、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点是什麽？ 7、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺治疗休克的临床特点？ 8、临床上为什么用间羟胺代替ＮＡ，用于各种休克早期？ 9、试述儿茶酚胺类药物对血压的影响？ 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal) ?受体被阻断后，AD升压作用翻转为降压作用。 ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明（短效，竞争性）、 苄酚明（长效） ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 酚妥拉明(phentolamine，立其丁 regitine) 非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短 【作用机制】 竞争性阻断α1和α2受体 【药理作用】 1. 心血管系统 血管 扩张 血压 下降 外周阻力降低 HR 加快。与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交 感神经有关（ＮＡ增加） 2. 其它 拟胆碱和组胺样作用 胃肠道张力增加，活动增加，胃酸分泌增加，　　　 　　　　　皮肤潮红 1. 外周血管痉挛性疾病---首选 肢端动脉痉挛的雷诺氏综合征、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎 2. 拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 3. 治疗休克 补充血容量 4.嗜铬细胞瘤的诊断和治疗，缓解嗜铬细胞瘤高血压症状 5. CHF：心肌梗塞和心衰 心衰 交感张力增加 肺充血、水肿 【用途】 辅助用药，不能替代强心药 【不良反应】 胃肠道症状、胃酸过多、诱发溃疡 心动过速和体位性低血压。 妥拉唑林(tolazol