11抗生素资料.ppt

* 抗生素使用的9个误区 误区1：抗生素=消炎药 抗生素杀灭引起炎症的微生物。 消炎药是针对炎症的（如阿司匹林等）。 抗生素仅适用于由细菌引起的炎症，而对由病毒引起的炎症无效。 人体内存在大量正常有益的菌群，如果用抗生素治疗无菌性炎症，会引起菌群失调，造成抵抗力下降。 * 误区2：抗生素可预防感染 抗生素是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的。没有预防感染的作用，相反，长期使用抗生素会引起细菌耐药。 * 误区3：广谱抗生素优于窄谱抗生素 抗生素使用的原则是能用窄谱的不用广谱，能用低级的不用高级的，用一种能解决问题的就不用两种，轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。 在没有明确病原微生物时可以使用广谱抗生素，如果明确了致病的微生物最好使用窄谱抗生素。否则容易增强细菌对抗生素的耐药性。 误区4：新的抗生素比老的好，贵的抗生素比便宜的好 每种抗生素都有自身的特性，抗菌谱不完全相同，优势劣势各不相同。一般要因病、因人选择，坚持个体化给药。 * 误区5：使用抗生素的种类越多，越能有效地控制感染 一般不提倡联合使用抗生素。容易产生一些毒副作用、或者细菌耐药。 为避免耐药和毒副作用的产生，能用一种抗生素解决的问题绝不应使用两种。 * 误区6：感冒就用抗生素 病毒或者细菌都可以引起感冒。抗生素只对细菌性感冒有用。其实，很多感冒都属于病毒性感冒。 严格意义上讲，对病毒性感冒并没有什么有效的药物，只是对症治疗，而不需要使用抗生素。感冒以后应用抗生素实际上是没有用处的，是浪费也是滥用。 * 误区7：发烧就用抗生素 抗生素仅适用于由细菌和部分其他微生物引起的炎症发热，对病毒性感冒、麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗有害无益。 咽喉炎、上呼吸道感染者多为病毒引起，抗生素无效。 * 误区8：频繁更换抗生素 抗生素的疗效有一个周期问题，如果使用某种抗生素的疗效暂时不好，首先应当考虑用药时间不足。此外，给药途径不当以及全身的免疫功能状态等因素也可影响抗生素的疗效。 频繁更换药物，会造成用药混乱，从而伤害身体。 频繁换药很容易使细菌产生对多种药物的耐药性。 * 误区9：一旦有效就停药 抗生素的使用有一个周期。用药时间不足的话，有可能根本见不到效果；如果有了一点效果就停药的话，不但治不好病，即便已经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。 * * 理化性质 （1）??黄色结晶粉末、味苦。不易溶于水，其盐水溶性也差，故不易配制成注射液。 （2）??与金属离子形成不熔螯合物，如：钙离子 （吸收受乳制品及二、三价阳离子影响—配伍禁忌）。 （3）?? 两性化合物 酸性基团：酚羟基、烯醇羟基 碱性基团：二甲氨基（制成盐酸盐供临床应用） （4）?? 稳定性 四环素类药物在干燥条件下稳定。 但遇光色加深。在酸性或碱性溶液中不够稳定，或药效显著降低、或产生毒性（密闭、防潮、避光保存）。 三、四环素类药物的共性 ① PH＜2条件下，C－6上的醇羟基和C－5α上的氢发生反式消去反应，生成橙黄色脱水物，使活性减弱或完全消失。 ②　PH＞9条件下，C环破裂、生成无效内酯型异构体。 ③ PH2~6条件下，α-二甲氨基很易发生差向异构化反应，生成无效、毒性大（2~3倍）的4β-二甲氨基异构体。 四、四环素类的构效关系 1.结构中四个环是生物活性所必须的。A环1～4位的取代基是抗菌活性的基本药效团。 2. C-11~C12α位双酮系统结构对抗菌活性很重要。 3. C-5~C9位的改造可保留及增强活性。7－位吸电子基团增强活性。 4.去除6－位羟基可消除结构中的不稳定因素。 半合成四环素类 半合成四环素抗菌活性、稳定性、体内吸收等方面均优于天然四环素。 1. 改造方法：6-去氧（ 稳定性） ；6-去甲基（无用） 5α-羟基可保留（稳定性、降低毒性）。 ? 2. 代表药物： 多西霉素 Doxycycline （强力霉素、6-脱氧土霉素） 盐酸多西环素(Doxycycline Hydrochloride) 又称为盐酸脱氧土霉素或盐酸强力霉素，为半合成四环素类衍生物。 作用特点——长效、高效，但消化道反应较大（饭后服）。 口服吸收快而完全、抗菌效力增强2~10倍，特别是对耐药菌仍有效?。是目前最常用的半合成四环素。 这类抗生素的化学结构通常由1，3-二氨基肌醇，如链霉胺(Streptamine)，2-脱氧链霉胺(2-Deoxystre