12第1章总论第2节药物效应动力学ok资料.pptVIP

第2节 药物效应动力学 学习目标 1、掌握药物作用两重性的概念 2、理解药物的基本作用 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念 4、理解剂量与效应之间的关系 药物作用：药物与机体细胞间的初始作用,动因 药理效应：药物作用的结果，机体反应的表现 例如：肾上腺素 激动心脏细胞β1受体 -----药物作用 心脏心肌收缩力增强，心率加快-----药物效应 治疗作用（符合用药目的） 1.对因治疗: 用药目的在于消除原发致病因子， 彻底治愈疾病，或称治本，例如抗生素。 2.对症治疗: 用药目的在于改善症状，或称治标。 3.补充疗法:也称替代疗法，用药的目的在于补充 营养物质或内源性活性物质的不足。 临床应用 治疗作用 副作用 阿托品 解除胃肠痉挛 松弛胃肠平滑肌 口干 麻醉前给药 抑制腺体分泌 腹胀气 5、变态反应（过敏反应） 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者，服用伯氨喹、磺胺、呋喃妥因等药物可发生正铁血红蛋白血症，引起紫绀、溶血性贫血等。 四、量效关系 药物所产生的效应根据其性质分为量反应和质反应 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，用具体数值或最大反应百分率表示 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、抽搐与不抽搐等 量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。 效能：最大效应。当药量和浓度继续增加而药效达到极限不再上升时的效应， 反映药物的内在活性。 效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力。 半数效应剂量： 引起一半的实验动物或实验标本产生效应所用的剂量 药物的安全性评价 治疗指数(TI)： TI ＝ LD50/ED50 * * 第2节 药物效应动力学 一、药物作用的基本表现 兴奋 抑制 兴奋作用：指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。 二、药物作用的选择性 进入机体后，只对少数组织或器官发生较明显作用，而对其他组织或器官的作用不明显，或完全没有作用。 意义: 选择性高,作用范围窄,不良反应就少,反之亦然 腺体，分泌减少 眼，瞳孔放大 平滑肌，舒张 心脏，心率加快 微血管， 舒张 中枢神经系统 兴奋 阻断 阿托品 M 选择性 特异性 选择性 三、药物作用的两重性 （一）防治作用 （二）不良反应： 用药后产生的与治疗目的无关且给病人 带来不适或痛苦的反应 预防 治疗 对因 对症 1、副反应 在治疗量下产生的与用药目的无关的作用 与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化 产生基础：药物选择性低 不良反应 随着用药目的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 2、毒性反应 剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性 过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸 胎、致突变） 一般比较严重，可以预知，可以避免 反应停(沙利度胺) 于20世纪50至60年代初期在全世界广泛使用，它能够有效阻止女性怀孕早期的呕吐，但也妨碍孕妇对胎儿的血液供应，导致大量“海豹畸形婴儿”出生。 3、后遗效应： 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的效应 例如：夜间服用苯巴比妥催眠，次晨嗜睡乏力 4、停药反应 长期用药突然停药，原有疾病复发或加剧 例如：长期使用普萘洛尔降血压，停药血压回升 a 少数人的病理性免疫反应 b 与剂量无关,常见于过敏体质 c 某些药物用皮肤过敏试验可预知 d 临床用药前常做皮肤过敏试验 6、特异质反应 遗传缺陷异常所致 药物依赖性 包括躯体性和精神性，都有主观需要连续用药的愿望。 (2) 成瘾性（躯体、生理）：使用麻醉药品例如吗啡 后 ，产生欣快感，停药后出现严重戒断 症状(生理功能紊乱)。 习惯性（精神、心理） ：由于停药引起的主观上 不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。 量效关系（dose-effect relationship)： 是