19章钙通道阻滞药资料.pptVIP

目的要求： 掌握：钙通道阻滞药的分类、药理作用、临床应用及主要不良反应；各类钙通道阻滞药的特点及代表药。 熟悉：钙通道阻滞药的作用机制。 概述： 钙通道阻滞药 (calcium channel blockers,CCB) 又称钙拮抗药（calcium antagonists） 概述： 1967年德国A.Fleckenstein等首次提出钙拮抗药的概念，认为其机制是阻滞或减少Ca2+内流。 实验发现verapamil等在降低心缩力时并不影响膜电位（AP）的变化和振幅，其作用与溶液中去掉Ca2+后作用相似，类似心肌细胞脱钙现象，即兴奋-收缩脱偶联（只产生电活动，不能产生机械活动） 钙通道分类 根据激活方式的不同，主要分两类： 电压门控性（依赖性）钙通道 （voltage dependent Ca2+ channels, VDCs） 受体门控性钙通道 （receptor-operated Ca2 + channels，ROCs） 钙通道在膜电位接近-40mV时，开放率明显↑ 单个钙通道通过的Ca2+：3×106/s 电压依赖性钙通道（VDCs）分型 按其生理、药理特性不同分为6个亚型：L、T、N、P、Q、R 心血管系统以L型、T型为主 临床常用的钙拮抗药主要作用于L型 钙通道的分子结构 以L型钙通道为例： 由5个亚单位组成：α1、 α2 、β、γ、δ α1为功能亚单位，是