20人工合成抗菌素.资料.pptVIP

人工合成抗菌药 抗生素和人工合成抗菌药 抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物 作用。 人工合成的抗菌药：完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物。 合成类抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝基咪唑类 第一节 喹诺酮类 喹诺酮类 (Quinolones) 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） ?注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类 抗菌机制 抑制细菌DNA螺旋酶（G-)(人：拓扑异构酶II）和拓扑异构酶IV（G+) 抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能 DNA超螺旋结构不能切开和封口 细菌DNA不能复制 细菌死亡 意义： 选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体拓扑异构酶影响小，故一般毒性小 耐药机制 细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内或耐药菌外排药物——低浓度耐药 细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构象改变——高浓度耐药 共同特性 抗菌谱：广谱杀菌药，具有较长的PAE 对需氧及厌氧菌均有杀菌作用 G-菌：包