第三章固体制剂精要.ppt

第四章 固体制剂 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂 本章学习目标 熟悉散剂的特点与分类及散剂的生产技术 知道散剂的质量检查、包装与储存 了解颗粒剂的概念、特点、生产技术 掌握胶囊剂的特点、生产技术 掌握片剂的剂型特点与质量要求 熟悉片剂的分类、片剂的常用辅料 了解片剂包衣的目的 熟悉常用的压片机及其故障 固体制剂的共通点 一、制备工艺 二、体内吸收过程固体制剂共同的吸收路径是将固体制剂口服给药后，须经过药物的溶解过程，才能经胃肠道上皮细胞膜吸收进入血液循环中而发挥其治疗作用。特别是对一些难溶性药物来说，药物的溶出过程将成为药物吸收的限速过程。若溶出速度小，吸收慢，则血药浓度就难以达到治疗的有效浓度。 吸收速度：散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂 三、固体制剂的溶出理论 Noyes－Whitney方程 在漏槽条件下，C→0 dC/dt = K S Cs K─ 溶出速度常数；D-扩散系数；δ-扩散边界层厚；V-溶出介质的体积；S─溶出界面积。 改善药物溶出速度： （1）增大S，通过粉碎减小粒径，崩解等措施 （2）增大K，加强搅拌，减少δ或提高D （3）提高Cs，通过提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。 第二节 散剂 一、散剂的概念和特点（一）散剂（powders）的概念：一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。 可内服或外用。散剂的特点： 1）粒度小、比表面积大、易分散、起效快； 2）外用覆盖面大，具保护、收敛等作用； 3）制备简单，易于分剂量； 4）运输、贮存方便，便于小儿服用。 国家标准有关规定 1．供制散剂的药材均应粉碎。一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛儿科及外用散剂应通过七号筛。 2．散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽、一致，如含有毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，混合均匀并过筛。 3．用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁避菌环境下配制。 4．一般散剂应“密闭”储藏，含挥发性或易吸潮性药物的散剂应“密封”储藏。 （二）散剂的制备 物料前处理→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装贮存 筛分 （ sieving） 药筛孔径大小用筛号表示 3.混合与分剂量 1.混合方法与器械 机理 4、混合影响因素及混匀的措施 各组分的混合比例－等量递加－倍散； 各组分的密度与粒度－先放入密度小的组分； 各组分的粘附性与带电性－先放入量大不易吸附的药粉或辅料垫底，量小且易吸附者后加入，加入表面活性剂； 含液体或易吸湿成分的混合－可用处方中其他组分（吸收剂）吸收该液体。磷酸钙，白陶土，蔗糖，葡萄糖等； 形成低共熔混合物－避免形成低共熔混合物。 （3）分剂量 分剂量是将混合均匀的物料，按剂量要求分装的过程。 常用的方法有：目测法、重量法和容量法三种。 4. 质量检查与包装贮存 吸湿性是影响散剂质量的重要因素，因此必须了解物料的吸湿性以及影响吸湿性的因素。 三、散剂质量检查 1.均匀度 色泽一致，混合均匀。检查方法：取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现色泽均匀，无花纹、色斑。 2.水分 取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0%。 3.装量差异 单剂量、一日剂量包装的散剂，装量差异限度应符合表 的规定 4．微生物：还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查。 临界相对湿度 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（Critical Relative Humidity ，CRH），CRH是水溶性药物固定的特征参数。 CRH越小，药物的吸湿性越强。 测定CRH的意义 CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH愈大，愈不易吸湿； 为生产、 贮藏的环境提供参考； 为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料。 第三节 颗粒剂 概念：颗粒剂(granules)系指以药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。 粒径范围：不能通过一号筛和能通过四号筛的颗粒和粉末总和，不得过8.0％。若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。 根据颗粒剂在水中的分散情况，可将其分为:可溶性颗粒剂，混悬性颗粒剂，泡腾性颗粒剂。 特点(同散剂比较) 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小； 服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂； 必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等； 注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或粒密度差异较大产生离析现象，导致剂量不准确。 颗粒剂制备工艺 物料 粉碎 过筛 混合 制软材 制粒