第二十八章β内酰胺类抗生素精要.pptVIP

第二十八章 β-内酰胺类抗生素 化学结构 第一节 青霉素类 青霉素类的基本结构： 是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）和侧链组成。母核中的β-内酰胺环为抗菌活性重要成分， β-内酰胺环破坏后抗菌活性消失；侧链主要与抗菌谱和药理特性有关。 按其来源不同，可分为 天然青霉素 半合成青霉素 一、天然青霉素 青 霉 素 理化特性： 1、常用其钠盐和钾盐 2、水溶液不稳定，在室温中放置24h大部 分降解，故应即用即配，常制成干粉剂。 3、不耐酸、不耐酶、不耐热，易被破坏。 体内过程 口服易被胃酸及消化酶破坏，故口服无效 肌注吸收迅速且完全，约30min血药浓度达峰值 广泛分布于细胞外液，不易通过血脑屏障，但脑膜炎时， 透入量增加，脑脊液中可达有效浓度。 约90%由肾小管分泌排出，10%由肾小球滤过， t ?约0.5~1h。 抗菌特点 1.对革兰阳性菌作用强（粘肽含量多），对革兰阴性菌作用弱。 2.属于繁殖期杀菌药。 3.对人和动物毒性小，因哺乳类动物细胞无细胞壁。 4.对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效。