8章镇痛药(药学)资料.pptVIP

* * 第八章 镇痛药 Analgesics 镇痛药物 的特点 作用于阿片受体，选择性抑制痛觉中枢。由于本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性和成瘾性，故又称麻醉性（或成瘾性）镇痛药（Narcotic analgesics）； 镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤、手术中镇痛及晚期癌症患者的镇痛等； 副作用严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。因此临床应用受管理和限制。 镇痛药的分类 植物中提取的生物碱（吗啡）； 半合成镇痛药（纳诺酮）； 全合成镇痛药（盐酸哌替啶）； 内源性多肽类（脑啡肽）。 第一节 Morphine and derivatives 吗啡及其衍生物 具有菲环结构、五个环稠合而成的复杂立体结构。 A B C D E 一、吗啡 环的编号 * * * * * 含有5个手性中心； C5、C6、C9、C13和C14； 分别为5R、6S 、9R、13S和14R， 吗啡立体结构 B/C环呈顺式，C/E环呈反式，C/D环呈顺式； 环A、B、D处于同一平面，环E为椅式构象，处于平面的前方，环C为半船式构象，处于平面的后方。这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。 在酸性条件下加热时，可脱水并发生分子重排，生成阿扑吗啡（Apomorphine），可兴奋呕吐中枢，起到催吐的作用。 阿扑吗啡具有邻二酚的结构，易被氧化生成暗紫红色的邻醌化合物。 脱水重排 在光的催化下可被