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抗 微 生 物 药 物 教 案 永胜县职业高级中学 谭桂甲 抗微生物药物教案 教学目标： 掌握常用抗生素的作用机理和应用及性状。 掌握常用抗生素药物的相互作用和不良反应及配伍禁忌。 掌握抗微生物药的合理使用 了解常用抗生素药物的用法、规格、制剂和用量。 理解抗生素的化学结构及分类 熟悉抗生素的种类、分类和作用机制。 教学重点： 常用抗生素的作用机理和应用及性状 2、 常用抗生素药物的相互作用。抗生素的种类、分类和作用机制。 3.常用抗微生物药的使用和应用。 教学难点： 常用抗生素的作用机理 药物的相互作用 教学课时 16课时 教学过程： 一、抗微生物药物 包括化学治疗药（凡能有选择性的作用于体内、外的病原微生物，发挥抑制和杀灭病原体而对机体毒性较小的药物。如抗生素、磺胺类药物）和消毒防腐药。 抗生素曾名抗菌素，是由某些微生物（主要是细菌、真菌、病毒、放线菌、支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体。）在生命繁殖过程产生的，能以低微浓度选择性地抑杀其他微生物的代谢产物。目前主要采用生物发酵的方法进行生产，有的可以化学合成，或将提取的抗生素经分子结构改造后制成各种半合成抗生素。 二、理想的抗病原微生物药物应具备的条件： 1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小 4、优良的药动学特性 5、性状稳定 6、使用方便，价格低廉 三、根据抗生素的化学结构，可将其分类为： 1、β-内酰胺类，如青霉素类、头孢类等； 2、氨基糖苷类，如链霉素、卡那霉素类、庆大霉素等； 3、四环素类，如土霉素、四环素、多西环素等； 4、氯霉素类，如甲砜霉素、氟苯尼考等； 4、大环内酯类，如红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 四、抗生素的作用机理： 1、影响细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁有维持细菌的形状、保护细菌不受周围环境渗透压的影响和机械损伤的作用。青霉素类可以阻碍它的合成，影响细菌的生长。 2、改变细胞的通透性 细胞膜是渗透压的屏障受到损伤后使细菌的主要成分流出，改变其通透性，使细胞死亡。 3、影响细菌细胞的蛋白质合成 如氯lv霉素、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、等 4、改变细菌的核酸代谢 病菌抗药性产生的机制 一、抗药性 1、天然抗药性 2、获得性抗药性 抗药性可以通过染色体或质粒而传给子代。 二、抗药性产生的机制 （一）病菌产生灭活酶 1、水解酶 β—内酰胺酶、头孢菌素酶、青霉素酶、广谱酶、超广谱酶 2、钝化酶 灭活氨基甙类 （二）病菌改变膜的通透性以增强膜屏障作用 病菌细胞膜中的微孔蛋白发生改变，使四环素、氨基甙类不易透过细胞膜。 （三）菌体内与药物结合的靶位的改变以降低病菌与抗菌药物的结合力 敏感菌PBPs（青霉素结合蛋白）种类增多，使敏感菌与青霉素类药物结合能力下降。 敏感菌核蛋白体30S上面的链霉素受体P10的蛋白质发生改变，使敏感菌与链霉素结合力下降。 （四）病菌形成代谢拮抗剂与药物争夺靶酶。 金葡菌形成较多的对氨基苯甲酸，与磺胺类竞争二氢叶酸合成酶，使磺胺药作用下降。 五、常用的抗生素 1、作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素 ㈠青霉素类 青霉素类分为天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是从青霉菌的培养液中提取制得，主要有青霉素F、G、X、K和双氢F五种。尤其是青霉素G，性质,较稳定，作用最强，产量较高，故在临床上使用最广。由于天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、容易引起过敏反应。因此，20世纪60年代以来出现了大量半合成青霉素，如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等。这些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特点，并且可延长青霉素在动物体内有效的血药浓度维持时间，克服了天然青霉素的缺点。青霉素属杀菌性抗生素，其杀菌机制是抑制细菌细胞壁的合成，对繁殖期的细菌有强大的杀菌作用，故称繁殖期杀菌剂。本品主要对革兰氏阳性菌有效，因为革兰氏阳性菌细胞壁中的60％以上的成分是粘肽。 青霉素纳（青霉素G钠） 由青霉菌等的培养基中分离而得。是青霉素G（一种不稳定的有机酸）与金属钠离子结合而成的盐。 【性状】 白色结晶性粉末，极易溶与水，有吸湿性，性质较稳定，耐热性也强。但配成水溶液后即不稳定，耐热性也降低，在室温下抗菌活性易于消失。因此，其水溶液应现用现配。 【作用与应用】 抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有作用，对部分革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌也有强大的杀菌作用。主要用于敏感细菌所致的各种疾患，如炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。青霉素对细菌产生的毒素无效，故治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。 【药物相互作用】 (1)阿司匹林