具有生理活性的含氧、氮、硫杂原子螺环化合物的研究进展.pdfVIP

2008 年第 28 卷 有 机 化 学 Vol. 28, 2008 第 9 期, 1501～1514 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 9, 1501～1514 ·综述与进展· 具有生理活性的含氧、氮、硫杂原子螺环化合物的研究进展 魏荣宝* 刘 博 刘 洋 郭金晶 张大为 (天津理工大学化学化工学院 天津 300191) 摘要 综述了近年来部分具有生理活性螺环化合物的研究进展, 重点介绍了这类化合物的结构特征、生理活性和部分 化合物的合成方法. 展望了该类螺环化合物的应用前景. 关键词 螺环化合物; 生理活性; 医药; 手性轴 Progress in the Studies on Biological Activities of O, N or S-Containing Spiro Compounds WEI, Rong-Bao* LIU, Bo LIU, Yang GUO, Jin-Jing ZHANG, Da-Wei (College of Chemistry Chemical Engineering, Tianjin University of Technology, Tianjin 300191) Abstract The recent progress in the studies on biological activities of O, N or S-containing spiro com- pounds is reviewed. The spiro compounds of structural feature and biological activities are described in de- tail and the synthetic methods of some spiro organic compounds are also provided. At last the prospects of this kind of spiro compounds are made. Keywords spiro-compound; biological activity; pharmaceutical; chiral axis 当前, 世界新药技术保护和技术创新的竞争日趋激 结. 烈, 专利保护期内的药品不能随意仿制, 这给合成新药 的研究带来了严峻的挑战, 同时也带来了新的发展机 1 全碳结构的螺环化合物 遇. 螺环化合物以其独特的结构和性质在合成药中占有 [1 ～ 12] 1.1 具有抗肿瘤的活性的螺环化合物 重要的位置 , 已引起越来越多药业专家的关注 . 2000～2005 年公开的中国发明专利绝大多数是外国公 姚 新 生 等 [31] 从 兰 科 石 豆 兰 属 植 物 密 花 石 豆 兰 司申请的, 仅美国莱加制药公司 2002 年公开中国发明 Bulbophyllum odoratis-simum Lindl 中分离得到 1 个新的 专利 8 项[13～20]. 研究表明, 具有生理活性的螺环化合物 螺环化合物(Scheme 2). 该化合物在体外可以