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第三章 药物代谢动力学 第三节 药物代谢动力学的一些 基本概念和参数 第三章 药物代谢动力学 一、时量关系和时效关系 时量关系：是指时间与体内药量或血药浓度的关系，也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。 时效关系：是指时间与作用强度的关系，即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 二、药物的消除动力学 1．恒比消除：即单位时间内体内药量以恒定比例消除，又称一级动力学消除。大多数药物在治疗量时的消除，呈恒比消除。 2．恒量消除：即单位时间内体内药量以恒量消除，又称零级动力学消除。 第三章 药物代谢动力学 三、药物半衰期 药物的半衰期（half life time，t1/2）：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 意义： ●药物分类的依据 ●可确定给药间隔时间 ●可预测药物达稳态血药浓度的时间 第三章 药物代谢动力学 半衰期数 一次给药 连续恒速恒量给药后体内蓄积药量（%） 消除药量（%） 体存药量（%） 1 50 50 50 2 75 25 75 3 87.5 12.5 87.5 4 93.8 6.2 93.8 5 96.9 3.1 96.9 6 98.4 1.6 98.4 7 99.2 0.8 99.2 第三章 药物代谢动力学 四、稳态血药浓度 以半衰期为给药间隔时间，恒量恒速给药后，体内药量逐渐累积，约经5个半衰期，血药浓度基本达稳态水平，此称为稳态血药浓度或坪值。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 五、生物利用度 生物利用度（bioavailability，F）：是指非血管给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率，用F表示： F=A/D × 100％ 第三章 药物代谢动力学 五、生物利用度 意义： 1．是评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性的重要指标 2．绝对生物利用度可用于评价同一药物不同途径给药的吸收程度 3．相对生物利用度可用于评价药物剂型对吸收率的影响，可反映不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同批号药品的吸收情况 4．反映药物吸收速度对药效的影响，同一药物的不同制剂AUC相等时，吸收快的血药浓度达峰时间短且峰值高。 第三章 药物代谢动力学 思考题 1．简述药物半衰期、坪值、首过消除、肠肝循环在临床护理用药中的意义。 2．举例说明尿液的pH值对药物排泄的影响。 3．药物体内过程的特点对制订和实施合理的给药方案的临床意义是什么？ 第三章 药物代谢动力学 (pharmacokinetics) 学习目标 ●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、最小有效量、极量、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。 ●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。 ●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第三章 药物代谢动力学 一、被动转运 概念：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快。 特点：不消耗能量、不需要载体、无竞争性抑制现象、无饱和现象 影响因素：分子量、脂溶性、解离度