他汀类药物用药注意和不良反应以及影响.pdfVIP

我的PDF书库免费下载资源： 他汀类药物用药注意和 不良反应以及影响 我的PDF书库免费下载资源： 　　他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG- CoA)还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细 胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低 密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。 他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白 B-100，从而减少富含甘油三酯 AV、脂蛋白的合成和分泌。 　　他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化 合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药 物，广泛应用于高脂血症的治疗。 他汀类药物除具有调节血脂作用外，在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内 皮的炎症反应，稳定粥样斑块，改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经 和抗血栓等作用。 他汀类药物结构比较 我的PDF书库免费下载资源： 　　辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀(Lovastatin)的甲基化衍化物。 　　美伐他汀(Mevastatin，又称康百汀，Compactin)药效弱而不良反应多，未用于临床。目前主要用 于制备它的羟基化衍化物普伐他汀(Pravastatin)。 　　3 体内过程 　　洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。 　　相对于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转化即可直接发 挥药理作用，且该结构具有亲水性，不易弥散至其他组织细胞，极少影响其他外周细胞内的胆固 醇合成。 　　除氟伐他汀外，本类药物吸收不完全。 除普伐他汀外，大多与血浆蛋白结合率较高。 他汀类药物用药注意 我的PDF书库免费下载资源： 　　大多数患者可能需要终身服用他汀类药物，关于长期使用该类药物的安全性及有效性的临床 研究已经超过 10 年。他汀类药物的副作用并不多，主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引 起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前 3 个月，如果病人的肝脏酶 血检查值高出正常上线的 3 倍以上，应该综合分析病人的情况，排除其他可能引起肝功能变化的 可能，如果确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药;如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血 浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见。另外，它还可能引起消化道的不适，绝大 多数病人可以忍受而能够继续用药。 　　危险因素： 　　1、高龄(尤其大于 80 岁)患者(女性多见); 　　2、体型瘦小、虚弱; 　　3、多系统疾病(如慢性肾功能不全，尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全); 　　4、合用多种药物; 　　5、围手术期; 我的PDF书库免费下载资源： 　　 6、合用下列特殊的药物或饮食(核对他汀类药包装盒内的警告插页)：贝特类(尤其是吉非贝齐)、烟 酸类(罕见)、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素和克拉霉素、HIV 蛋白酶抑制剂、维拉帕米、胺碘 酮、大量西柚汁及酗酒等。 　　临床预防措施 　　1、医生在开出他汀类药处方时，应想起上述危险因素; 　　2、不宜轻易加大他汀类药剂量; 　　3、对于老年患者，尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性，他汀类药治疗应慎重; 　　4、合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高，应严密监测; 5、在使用他汀类药治疗时，应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可 增加肌病的危险，而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生肌病的危险要低;医生还应想到上述 他汀类药与其他药物相互作用的危险。 我的PDF书库免费下载资源： 他汀类药物影响血糖水平 　　日前，国家食品药品监督管理局在网上发布公告，提醒医务人员和患者警惕他汀类药物引发 的血糖异常不良反应及与 HIV 蛋白酶抑制剂的相互作用。 　　他汀类药物是一类临床广泛使用的口服降脂药，主要用于降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇 水平，预防和治疗心血管疾病，国内上市的产品包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他 汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和匹伐他