沙星类的药物合成新路线关键中间体的制备与应用研究.pdfVIP

目 录 1 文献综述部分1 1.1 喹诺酮类抗菌药1 1.1.1 喹诺酮类药物的分类1 1.1.2 喹诺酮类化合物的构效关系3 1.1.3 喹诺酮类化合物母环的化学合成8 1.1.4应用各种母环合成方法合成吉米沙星10 1.2 合成新方法关键中间体二甲氨基丙烯酸乙酯14 1.2.1 喹诺酮类药物母核合成新方法14 1.2.2 二甲氨基丙烯酸乙酯合成方法15 1.3 本课题的立题依据19 1.3.1 本课题的研究意义19 1.3.2 本课题的创新之处20 2 实验部分21 2.1 二甲氨基丙烯酸乙酯的合成21 2.1.1 合成路线21 2.1.2仪器与试剂21 2.1.3 实验步骤23 2.1.4 产品结构表征24 2.1.5 副产物的形成24 2.2 二甲氨基丙烯酸乙酯的应用25 2.2.1 应用于加替沙星的合成25 2.2.2 应用于司帕沙星的合成27 2.2.3 应用于左氧氟沙星的合成30 3 结果与讨论32 3.1 二甲基丙烯酸乙酯的合成影响因素考察32 3.1.1 催化剂对反应的影响32 3.1.2 反应温度对反应的影响32 3.1.3 原料配比对反应的影响33 3.1.4 反应压力对反应的影响33