咪唑并%5b1%2c2-α%5d吡啶含硫衍生物及其吲哚啉的合成的分析.pdfVIP

摘 要 咪唑并[10．a]Jl比啶类衍生物具有广泛的药物活性，在市场销售的 药物(如抗焦虑药：阿吡坦、沙立吡旦；镇静剂：唑吡坦等)中能 经常发现它们的结构基元。研究表明这类化合物具有抗病毒、抗菌、 抗寄生物、抗炎等性能，除了在药物上的重要性能外咪唑并[1，2，a] 吡啶类衍生物在材料方面也表现出了一些优良的光学性能，因此这 类化合物的合成也吸引了众多化学家的关注。然而关于咪唑并[1，2一a] 吡啶含硫衍生物的合成报导还很少，因此通过构建C。S键来合成这 类有潜在应用价值的含硫衍生物是一个很有前景的领域。吲哚啉类 衍生物在许多具有生物活性的天然产物及具有药物活性的化合物中 都是非常重要的结构单元。近年来，吲哚啉类化合物的合成方法逐 渐被发掘，然而大部分的合成方法是在过渡金属催化下构建C．N键 或C—C键，由于重金属的残留及过渡金属催化剂的昂贵在一定程度 上限制了这类化合物的应用，因此探索无过渡金属催化合成吲哚啉 类化合物的方法在药物合成上具有重要的意义。 本论文主要进行了以下两个部分的研究工作：(1)铜催化构建 成吲哚啉类衍生物。具体研究内容如下： 1．在CuI—12的催化体系下，首次发展了通过铜催化硫化钾双硫化合 成咪唑并[1，2一口】吡啶并硫杂环衍生物的方法，该方法产率较高。荧光 万方数据 光谱及紫外光谱测试结果表明该类化合物具有较好的光学性能。 的芳基硫化反应研究，合成了一类新颖的硫醚化合物，所用硫源为 低毒且易得的无机金属硫源。 3．我们利用邻氨基苄氯与碘叶立德在无过渡金属催化的条件下合成 了吲哚啉类衍生物，该方法条件温和产率较高。 关键词：咪唑并[1，2一口]吡啶，硫化钾，含硫杂环，吲哚啉，碘叶立德 II 万方数据 ABSTRACT area of very Imidazo[1，2一a]pyridinesgroup importantheterocycles diverse structuralmotifcanbefound possessingbiologicalactivity．Their inseveralmarketed as and and drugs，suchanxiolytic alpidemsaripidem in usedforthetreatmentofinsomniaandbraindisorders drugs zolpidem． Their properties are alsowelldocumented．Besidesthe pharmacologicalimportance， exhibit imidazo一[1，2一a]pyridinesinterestingopticalproperties．Not oftheir hasattracted surprisingly，methodologysynthesis significant aboutthe of atte