Z药物对核糖体中蛋白质合成的抑制氨基糖苷类.pptVIP

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  • 2016-03-28 发布于湖北
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Z药物对核糖体中蛋白质合成的抑制氨基糖苷类.ppt

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走进生活的生物化学 专题九:药物对核糖体中蛋白质合成的抑制 氨基糖苷类 氨基糖苷类(aminoglycosides) 链霉素 新霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素, 阿米卡星、奈替米星(半合成) 阿米卡星* 一、共同的特点 [抗菌作用] 细菌蛋白质合成过程 2. 与30S亚基结合引起mRNA错译,使翻译过早终止,形成无意义的肽链; 3. 与30S亚基上P10位蛋白质结合后, A位歪曲,形成错误的氨基酸,导致无功能蛋白质的产生。异常蛋白可插入并结合入细胞膜,使细胞膜发生通透性改变,重要成分外漏。 作用特点 1. 低浓度抑菌,高浓度杀菌; 2. 对繁殖期和静止期细菌均有较强作用; 3. 具有抗生素后效应,对给药有指导意义 4. 与青霉素合用对某些细菌有协同作用。 耐药性 临床应用 1. 治疗结核病 常与异烟肼、对氨基水杨酸合用 2. 鼠疫 首选 3. 各种G-菌感染及败血症。 4. 治疗肠球菌和草绿色链球菌所致的心内膜炎,常与青霉素合用。 [不良反应] 耳毒性(对第八对脑神经的损害) 内耳淋巴液中浓度高,使感觉毛细胞发生退行性和永久性改变。 (1)对前庭神经功能的损害

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