西药药化练习题1.docVIP

药物化学精题解析 第一篇　化学治疗药物 第一章　抗生素 第一节　β-内酰胺类抗生素 一、青霉素及半合成青霉素类 青霉素G、青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林 二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛 三、β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸钾、舒巴坦钠 四、非经典的β-内酰胺类抗生素 亚胺培南、美罗培南、氨曲南 第二节　大环内酯类抗生素 红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 第三节　氨基糖苷类抗生素 硫酸庆大霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星 第四节　四环素类抗生素 天然四环素：土霉素、金霉素、四环素 半合成四环素：多西环素、美他环素、米诺环素 多选题 1、青霉素和头孢菌素的化学结构的相同点是（ ） A.分子中都有一个β-内酰胺环 B.不显碱性 C.有一个游离的羧基 D.都有一个酰胺基侧链 E.以上都不是 答案：ABCD 解析：青霉素和头孢菌素共同的结构为： ①分子中都有一个β-内酰胺环。 ②分子中尽管有两个N，但都是酰胺结合状态，不显碱性。 ③两者各有一个游离羧基，都是强的一元酸盐。 ④都有一个酰胺侧链连在β-内酰胺环上。 青霉素和头孢菌素不同的结构为： ①青霉素为β-内酰胺环与一个五元四氢噻唑环并合而成；头孢菌素，为氢化噻嗪环并合而成。 ②青霉素C-3上是两个固定的甲基， 而头孢菌素则为一个可变的侧链。 单选题 2、对于青霉素G，描述不正确的是（ ） A、 能口服。 B、 易产生过敏。 C、 对革兰氏阳性菌效果好。 D、 易产生耐药性。 E、 是第一个用于临床的抗生素。 答案：A 解析： 缺点： 1）对酸不稳定，只能注射给药，不能口服； 2）抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌效果比对革兰阴性菌的效果好； 3）在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶（如β-内酰胺酶）使细菌产生耐药性； 4）有严重的过敏性反应。 单选题 3、半合成氨苄西林的重要原料是（ ） A.7-ACA B.6-APA C.7-ADCA D.链霉菌 E.SMZ 答案：B 解析： 6-APA（6-氨基青霉烷酸）是半合成青霉素的重要原料。 7-ACA （7-氨基头孢烷酸）是半合成头孢的重要原料。 多选题 4、属于耐酶半合成青霉素的有（ ） A.苯唑西林 B.氯唑西林 C.双氯西林 D.氟氯西林 E.氨苄西林 答案：ABCD 解析: 1)耐酸半合成青霉素：侧链具有吸电子基团（青霉素V） 2)耐酶半合成青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯唑西林) 3)广谱半合成青霉素：侧链含-NH2（氨苄西林、阿莫西林） 单选题 5、头孢噻吩钠的理化性质，下述不正确的是( ) A.白色或类白色结晶性粉末 B.在水中易溶，乙醚中不溶 C.在干燥固态下比较稳定 D.在pH 3～7之间较稳定 E.在pH 8.0以上较稳定 答案：E 解析： 头孢噻吩钠在pH3～7之间较稳定，但在pH8.0以上室温条件下会迅速分解。原因：3位的乙酰氧基在碱性条件下水解生成脱乙酰基头孢噻吩，后者再经环合生成内酯环。 6、1） 属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是（ ） 2） 属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是（ ） 3） 属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是（ ） A．氨曲南 B．亚胺培南 C．舒巴坦钠 D．克拉维酸钾 E．替莫西林 答案： BDC 解析： β-内酰胺酶抑制剂 1、氧青霉烷类(克拉维酸钾) 2、青霉烷砜类(舒巴坦钠) 非经典的β-内酰胺类抗生素 1、碳青霉烯类(亚胺培南) 2、单环β-内酰胺类(氨曲南) 多选题 7、属于大环内酯类抗生素的是( ) A.红霉素 B.阿奇霉素 C.克拉霉素 D.麦迪霉素 E.克林霉素 答案：ABCD 解析： 属于大环内酯类抗生素的有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麦白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素。 多选题 8、关于四环素，下列说法正确的是( ) A.干燥条件下，固体四环素类比较稳定 B.遇日光可变色 C.酸碱条件下均不稳定 D.脱水产物及差向异构体活性降低 E.为两性化合物 答案：ABCDE 解析： 母体：氢化并四苯 两性化合物：酚羟基、烯醇基显酸性 二甲氨基显碱性 三个pKa值：分别为2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7 天然四环素类药物：土霉素、金霉素和四环素 R′=H，R″=OH 土霉素 R′=Cl，R″=H 金霉素 R′=H，R″=H 四环素 单选题 9、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物( ) A、盐酸土霉素 B、盐酸四环素 C、盐酸多西环素 D、盐酸美他环素 E、盐酸米诺环素 答案： E 解析： 稳定性： 1）脱水反应：酸性条件下，C-6羟