临床抗菌药物的合理应用 宋倩华.ppt

抗菌药物分类 一、β－内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、其它 二、氨基糖苷类 三、大环内酯类 四、氟喹诺酮类 五、四环素类 六、酰胺醇类 七、磺胺类 八、硝咪唑类 九、抗真菌药 十、抗结核菌药 β－内酰胺类 青霉素类 窄谱、广谱、耐酶、抗酮绿、抗G－ 头孢菌素类 第一代、第二代、第三代、第四代 其它β－内酰胺类 头霉素类 碳青霉烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 青霉素类 天然青霉素： 青霉素G，敏感菌有革兰氏阳性球菌和杆菌，革兰氏阴性球菌，螺旋体 口服青霉素： 青霉素V（不耐酶） 耐酶青霉素： 甲氧西林、萘夫西林及苯唑类青霉素（苯唑西林、氯 唑西林、双氯西林、氟氯西林） 广谱青霉素： 虽不耐酶，但对酶的稳定性优于其他青霉素。氨苄西林（对铜绿假单胞、肺炎克雷伯固有耐药）、羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。（酰脲类青霉素抗菌特点：抗菌作用强，对铜绿假单胞有较强的抗菌作用） 抗阴性杆菌青霉素： 为窄谱抗生素。美西林，单独使用作用不强，常与其他β—内酰胺类抗生素联用治疗阴性杆菌感染；替莫西林，主要用于除铜绿假单胞外的产酶阴性杆菌感染。 青霉素过敏休克抢救原则 分秒必争，病人头低位躺下 上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5ml，如果未见效可重复或输液内加入 静脉注射氢化考的松25～100mg 呼吸困难者给予氨茶碱及人工呼吸 必要时给予抗组胺药 保温 头孢菌素类 第一代 注射剂：头孢唑林，头孢拉定等；口服制剂：头孢氨苄，头孢羟氨苄，头孢拉定等。抗菌特点①主要作用于G+②对金葡菌产生的β—内酰胺酶稳定性优于第二、三代头孢菌素③抗阴性杆菌作用弱，对阴性杆菌产生的β—内酰胺酶不稳定④对厌氧菌无效。 第二代 注射剂： 头孢呋辛，头孢替安，头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦等；口服制剂：头孢呋辛酯，氯碳头孢，头孢克洛等。抗菌特点①较第一代提高了对阴性杆菌产生的β—内酰胺酶稳定性，抗阴性杆菌活性增强②对阳性球菌仍保留较好的抗菌活性，作用比第三代强③头霉烯类对厌氧菌、产ESBL（超广谱内酰胺酶）的大肠杆菌和克雷伯菌等有效④肾毒性低于第一代。 头孢菌素类 第三代 注射剂：头孢噻肟,头孢他啶,头孢曲松,头孢哌酮、头孢米诺,拉氧头孢,氟氧头孢等;口服制剂：头孢克肟,头孢泊肟酯等。抗菌特点①对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定,抗阴性杆菌作用强大, 优于第一,二代②对G+球菌的作用不及第一,二代 但是头孢噻肟和头孢曲松相对其它三代头孢具有较平衡的广谱作用，在临床剂量的条件下，G+菌也在有效范围内，对铜绿假单胞菌无效。③头孢哌酮和头孢他啶具有抗铜绿假单胞菌的作用。④头霉烯类拉氧头孢等抗需氧菌作用与第二代头孢相似，其优点是具有抗厌氧菌的作用；对大肠杆菌、克雷伯菌属等ESBL（超广谱内酰胺酶）菌有效。 第四代 注射剂：头孢吡肟、头孢匹罗。抗菌特点①抗菌谱平衡，兼具了头孢噻肟和头孢他定的双重优点②对枸橼酸杆菌和铜绿假单胞菌等产Ampc酶菌有效③对β—内酰胺酶低诱导 头孢菌素类抗菌活性比较 非典型β-内酰胺类 碳青霉烯类 注射剂：亚胺培南/西司他丁、帕尼培南/倍他米隆、美洛培南。抗菌特点①对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、粪肠球菌、金属酶、嗜麦芽窄食单胞菌感染，支原体、衣原体、军团菌等非典型感染以外的所有病原菌有效②对β-内酰胺酶稳定③注意剂量偏高时可引起中枢神经系统不良反应 单环类 注射剂：氨曲南、卡芦莫南。抗菌特点①主要用于包括绿脓杆菌在内的需氧G-菌的窄谱抗生素，疗效与第三代头孢相似③优点是不良反应发生率低，与青霉素和头孢菌素交叉过敏率很低 β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂联合制剂 注射剂：阿莫西林/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦等；口服制剂：阿莫西林/克拉维酸钾。抗菌特点：酶抑制剂本身无或只有很弱的抗菌活性，与β-内酰胺类抗生素联合应用，增强了原有抗生素的抗菌作用和扩大了抗菌谱。 氨基糖苷类抗生素 第一代 链霉素为抗结核的基本药物，新霉素等口服用于肠道感染 第二代 庆大霉素和妥布霉素作为临床基本药物，主要用于G-菌感染，包括铜绿假单胞菌。妥布霉素在体外抗铜绿假单胞菌的活性略强于庆大霉素。 第三代 阿米卡星、奈替米星和依替米星为基本药物，主要用于第二代氨基糖苷耐药的感染。奈替米星、依替米星对灭活氨基糖苷的钝化酶较稳定，且耳、肾毒性较第二代和阿米卡星为轻。 氨基糖苷类常与β-内酰胺类联合应用，可获得协同作用；与克林霉素联合应用，得到抗革兰阳性和厌氧菌的互补作用；与甲硝唑等联合应用以互补抗厌氧菌作用，但是，联用也导致药物毒性和不良反应的增加，应慎重。 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是在红霉素的基础上发