8作用于肾上腺素受体的药解析.ppt

用于外周血管痉挛性疾病：由于交感神经系统功能异常，使微小动、静脉产生收缩，静脉血淤滞于毛细血管床，结果引起皮肤紫绀，肢体发冷和疼痛。如肢端动脉痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。 肾上腺嗜铬细胞瘤起源于肾上腺髓质、交感神经节或腹内其他部位的嗜铬组织，释放大量的儿茶酚胺，引起以阵发性或持续性高血压和代谢紊乱症候群。 明确诊断需要进行影像学检查：CT或MRI、B超等，尚需血中儿茶酚胺及其代谢产物测定或药物激发试验。 治疗：1.发作期治疗主要是采用各种手段控制血压。 2.酶抑制剂治疗。 3.手术治疗。任何手术都有一定的风险，但经过充分的术前准备，由有经验的医院或医生手术或治疗，风险性明显大大降低。 1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病、血栓闭塞性脉管炎等 2．防止组织坏死 在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时 3．急性心肌梗塞及顽固性充血性心力衰竭 用于其他药无效的心梗和充血性心衰 4．休克 使心CO↑,外周阻力↓,解除微循环障碍，改善休克状态时的内脏血液灌注, 用于感染中毒性、心源性、神经源性休克。 主张与NA合用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤 用于骤发高血压危象的治疗及手术前的准备。用嗜铬细胞瘤病鉴别诊断 静脉给药可引起低血压、心动过速，心律失常和心绞痛，因此须缓慢注射或滴注； ，冠心病患者慎用。 用途： 1、外周血管痉挛性疾病 2、抗休克 3、治疗肾上腺嗜铬细胞瘤 1、口服吸收良好 2、首过效应不同 脂溶性高的药物主要在肝代谢； 脂溶性低的药物则主要以原型由肾排泄。 3、生物利用度个体差异大（可相差4～25倍） 交感张力较高时，对心率和心CO影响更明显。 (2)血管: 心功能抑制,β2 ↓,反射性α↑,致血管阻力↑,除大脑以外所有组织血流量都减少。 （3）支气管平滑肌 β2受体↓ 支气管平滑肌收缩，增加气道阻力 对正常人影响较小， 对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。 （4）对代谢的影响 ①抑制脂肪分解； ②拮抗AD升高血糖作用；使给胰岛素后血糖恢复延缓；对低血糖病人及用胰岛素治疗者, 应慎重使用β受体阻断药。 1.心律失常：快速型心律失常 2.冠心病: 心绞痛和心肌梗死 3.高血压病 4.充血性心衰 早期 5.其它 ①嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 ②治疗甲亢的辅助药 ③防治偏头痛；酒精中毒 ④治疗青光眼 开角型青光眼。 可以引起ED的常见药物(如下)有很多，因此在服用这些药物时就需要征求医生的意见。 ????利尿剂和抗高血压药：氢氯噻嗪、氯噻酮、氨苯蝶啶、呋塞米、布美他尼、胍法辛、甲基多巴、可乐定、维拉帕米、硝苯地平、肼屈嗪、卡托普利、恩纳普利、甲氧乙心安、普萘洛尔、拉贝洛尔、阿替洛尔、酚苄明、螺内酯。 ????抗抑郁药、抗焦虑药和抗癫痫药：氟西汀、反苯环丙胺、舍曲林、异卡波肼、阿米替林、阿莫西平、氯丙咪嗪、地昔帕明、去甲替林、苯乙肼、丁螺环酮、甲氨二氮卓、氯氮卓、地西泮、多虑平、米帕明、劳拉西泮、奥沙西泮、苯妥英。 ????抗组织胺类：茶苯海明、可他敏、安他乐、氯苯甲嗪、普鲁本近。 ????非甾体抗炎药：甲氧萘丙酸、吲哚美辛。 ????帕金森(氏)病药物：二环己丙醇、苯甲托品、苯海索、丙环定、溴麦角环肽、左旋多巴。 ????抗心律失常药物：吡二丙胺。 ????组胺H2一受体拮抗剂：西米替丁、尼扎替丁、雷尼替丁。 ????肌松药：环苯扎珠、邻甲苯海拉明。 ????前列腺癌药物：氟他米特、醋酸亮丙瑞林。 ????化疗药物：白消安、环磷酰胺。 严重心功不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、糖尿病。 低血压、肝肾功不全者慎用。 肾上腺素受体激动药是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样的作用。 它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。 α位碳原子上的一个氢被甲基取代，稳定性增加，作用时间延长，如：麻黄碱（ EP 对受体兴奋作用的选择性则与侧链氨基上的一个氢原子被取代的基团有关，由甲基到叔丁基，其对α受体的兴奋作用逐渐减弱，而对β受体的兴奋作用则逐渐加强。如下表（2）： 【药动学】 1.?吸收： 在胃内因强烈收缩血管—影响吸收；在肠内易被碱性肠液破坏，故不能口服。 sc.或im.→血管强烈收缩，而吸收很少。 一般作静脉滴注。 血管收缩，激动血管的α1受体，主要小动脉和小静脉 皮肤黏膜 肾血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 舒张冠状血管（1）心脏兴奋，心肌的代谢产物（如腺苷）增加，舒张血管（2）血压升高，提高冠状血管的灌注压力，冠脉