18(本)解热镇痛抗炎药解析.ppt

【解热镇痛药与镇痛药比较】 【实验依据】 ①大鼠足跖肿胀模型中，炎症局部的PG合成大量增加。 阿司匹林类药物降低PG含量，炎症减少。 ②风湿性和类风湿性关节炎患者的关节腔液中PG水平升高。 阿司匹林类药物缓解程度、时程与局部PG含量降低的程度、时程相平行。 1.胃肠道反应（主） 胃溃疡 2.皮肤反应 皮肤损伤 3.肾功能损害 4.肝功能损害 5.心血管系统不良反应 心悸，升血压 6.血液系统反应 抗PT聚集 7.其他不良反应 发展史  在公元前十五世纪，描述了咀嚼柳树皮 可以减轻疼痛。 双氯芬酸 （扶他林） 为前列腺素合成抑制剂。 萘普生 为前列腺素合成抑制剂。 【药理作用】 镇痛、解热作用优于阿司匹林，作用时间也较长（7～8h）。 消炎作用强于阿司匹林、保泰松和吲哚美辛。 美洛昔康 抑制COX-2的作用较COX-1强（10倍） 【不良反应】 有胃肠道紊乱、皮肤粘膜反应、中枢神经系统或 心血管系统反应、恶病质、肝功能检测值暂时性异常。 （烷酮类） 萘丁美酮 特点： 为前体药物，口服吸收后迅速代谢为活性代谢物6-甲氧基2-萘乙酸，后者为前列腺素合成的强抑制剂。 （异丁芬酸类） 舒林酸 特点： 舒林酸是一种前体药，口服吸收后经过生物转化，形成硫醚化物和无活性的矾化合物，后者是强环氧酶抑制剂，使前列腺素合成受阻而发挥作用。 尼美舒利（美舒宁） 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2。 附：抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病。 急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应，可发展为慢性痛风性关节炎、肾病。 ●抗痛风药 是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物。 （一）抑制尿酸生成药 别嘌醇 （二）促进尿酸排泄药 丙磺舒 【机制】 可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄。 ●用于治疗慢性痛风。因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风。 苯溴马隆 作用类似丙磺舒。 【习 题】 1、阿司匹林抑制PG合成主要是通过抑制 A．环氧酶 B．脂氧酶 C．磷脂酶A2 D．过氧化物酶 E．腺苷酸环化酶 2、与华法林合用竞争血浆蛋白结合的药物是 A．保泰松 B．对乙酰氨基酚 C．吲哚美辛 D．非那西丁 E．以上都不是 3、超大剂量（5g以上/天）阿司匹林引起胃出血的主要原因是： A．抑制凝血酶原 B．抑制凝血过程 C．直接刺激胃粘膜 D．抑制血小板聚集 E．以上均不是 4、小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制是： A．抑制白三烯的生成 B．抑制PGE2的生成 C．抑制PGF2α的生成 D．抑制PGI2的生成 E．抑制TXA2的生成 5、具有促进尿酸排泄作用的解热镇痛药是： A．阿司匹林 B．保泰松 C．非那西丁 D．对乙酰氨基酚 E．吲哚美辛 6、解热镇痛药镇痛的主要作用部位是： A．丘脑 B．脊髓胶质层 C．脑室与导水管周围灰质 D．脑干网状结构 E．外周部位 7、治疗类风湿性关节炎的首选药物是： A．水杨酸钠 B．阿司匹林 C．保泰松 D．吲哚美辛 E．布洛芬 8、小儿退热首选： A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．对乙酰氨基酚 D．萘普生 E．吡罗昔康 9、乙酰水杨酸引起严重水杨酸反应的急救措施： A．静脉滴注碳酸氢钠溶液 B．静脉滴注氯化铵溶液 C．静脉注射尼可刹米 D．静脉注射苯巴比妥 E．吸氧 10、癫痫病人禁用的药物是： A．布洛芬 B．阿司匹林 C．水杨酸钠 D．吲哚美辛 E．非那西丁 11、不用于抗炎的药物是： A．水杨酸钠 B．羟基保泰松 C．吲哚美辛 D．布洛芬 E．对乙酰氨基酚 12、秋水仙碱治疗痛风的机制是： A．减少尿酸的生成 B．促进尿酸的排泄 C．抑制肾小管对尿酸的再吸收 D．抑制黄嘌呤投氧化酶 E．选择性消炎作用 # 第四节 解热镇痛药的复方配伍 ●解热镇痛药：aspirin、非那西丁、对乙酰氨基酚 ●中枢兴奋药：咖啡