cq362半合成青霉素及头孢类抗生素创新.pptVIP

谢谢聆听 * 有病就打青霉素，这是几代国人的集体记忆。当下，青霉素已经被边缘化，它在医疗机构中使用量大幅度减少，许多社区医院干脆弃用。因为曾经被视为“救命药”的青霉素，在与微生物变异的赛跑中，逐渐败下阵来，面临着退出的尴尬境地。 * 又称为先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素。第一个头孢菌素是20世纪60年代问世。目前上市品种有60多种，产量占世界上抗生素产量的60%以上。 之所以叫先锋，是因为头孢的原文Ceph=.cefo译音而来。 PINGDINGSHAN University 院 系：医学院 授课教师：陈秋 教学目标 1.掌握青霉素G、头孢菌素类的抗菌谱、适应症及主要不良反应。 2. 熟悉各种半合成青霉素的作用特点。 3.了解β-内酰胺酶抑制剂的特点。 PINGDINGSHAN University * 第2节 半合成青霉素类 PINGDINGSHAN University 半合成青霉素结构： 以6-APA（6-氨基青霉烷酸）为母核加入不同的侧链合成。 素 青 霉 半合成 PINGDINGSHAN University 半合成青霉素 R 【特点】 1、耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单孢菌。 2、对同一敏感细菌的抗菌强度不如青霉素G。 3、与青霉素G之间有不完全（或称部分）交叉过敏、耐药； 与大环内酯类间没有交叉过敏现象 （抗菌原理不同；药物结构不同；微生物来源不同） 1.（耐酸口服）青霉素类： 青霉素Ⅴ ：可口服，弱，主要用于轻症感染（少用）。 特点：耐酸，不耐酶 2.（双耐）青霉素类： 苯唑西林（新青II） 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 特点：耐酶，耐酸 PINGDINGSHAN University 半合成青霉素 主要用于耐青霉素G的金葡菌的治疗 氨苄西林与阿莫西林 氨苄西林：可用于伤寒、副伤寒的治疗；为肠球菌感染的首选药（对G-杆菌效果好） 阿莫西林：对支气管炎、肺炎(呼吸道感染)效果强于氨苄西林。 3. （耐酸）广谱青霉素类 4. （抗绿）广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin) 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 哌拉西林 (piperacillin) 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓）不耐酸、不耐酶 应用： 羧苄西林与替卡西林——绿脓杆菌感染 哌拉西林与美洛西林——G-杆菌严重感染 PINGDINGSHAN University 半合成青霉素 绿脓杆菌 肝肾血毒性 替卡~抗绿比羧苄~强，抗G+也比羧苄强，已经取代羧苄~ 肌注用于绿脓杆菌引起的各种感染。 5、抗革兰阴性菌青霉素 美西林(mecillinam) 替莫西林(temocillin) 特点： （1）对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定； （2）对铜绿假单孢菌无效； （3）主治G-杆菌所致的尿路感染和肠道感染。 半合成青霉素 PINGDINGSHAN University 绿脓杆菌又称铜绿假单胞菌，是致病力较低但抗药性较强杆菌。是伤口感染常见的一种细菌，能引起化脓性病变。感染后因浓汁和和渗出液呈绿色而得名。 常为烧伤致死原因，极易抗药。广泛分布于皮肤、呼吸道、肠道而引起感染。感染可发生于身体任何部位，如常见于烧伤、创伤部位、中耳、角膜尿道和呼吸道，也可引起心内膜炎、胃肠炎、脓胸甚至败血症。本菌对化学药物的抵抗力比一般G-强大。 * 半合成青霉素 记忆 双耐苯唑有双枪。 耐酸广谱兄弟忙， 哥哥氨苄阴杆好， 老弟阿莫肺炎强。 抗绿广谱显羧苄， 哌拉替卡来帮忙。 抗阴本非分内事， 替莫要娶美西林。 * * * 第2节 头孢菌素类 PINGDINGSHAN University 第2节 头孢菌素类 为7-ACA（7-氨基头孢烷酸）衍生物，机制同青霉素。 【优点】抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性，对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。 PINGDINGSHAN University 头孢菌素类 R1 R2 * 青霉素类 头孢菌素类 对青霉素耐药，对头孢菌素80%不耐药 对头孢菌素耐药，对青霉素80%耐药 【耐药性】与青霉素类有部分交叉耐药性 头孢菌素类皮试 【皮试方法】头孢菌素类《中国药典》并无明确规定必须做皮试，但现在一般都要求做皮试。皮试液